Date published: 2025-9-5

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Furafylline (CAS 80288-49-9)

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別名:
3-(2-Furanylmethyl)-3,7-dihydro-1,8-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
アプリケーション:
FurafyllineはシトクロムP450(CYP1A2)およびホスホジエステラーゼ(PDE)の阻害剤です
CAS 番号:
80288-49-9
純度:
≥95%
分子量:
260.25
分子式:
C12H12N4O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

フラフィリンはテオフィリンよりも作用時間が長いメチルキサンチン誘導体である。フラフィリンはCYP1 A2 (チトクロームp450) とPDE (ホスホジエステラーゼ) の阻害剤として作用する。CYPの阻害は生体異物の酸化的代謝を遅らせる効果があるが, PDEの阻害は二次メッセンジャー分子の加水分解を防止し,その結果シグナル伝達を延長し,その効果を増強する。


Furafylline (CAS 80288-49-9) 参考文献

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  2. フラフィリンは, ヒトにおいて強力かつ選択的にチトクロームP450IA2を阻害する。  |  Sesardic, D., et al. 1990. Br J Clin Pharmacol. 29: 651-63. PMID: 2378786
  3. 交差反応性補正による化学阻害フェノタイピングアッセイの改良。  |  Njuguna, NM., et al. 2016. Drug Metab Pers Ther. 31: 221-228. PMID: 27718490
  4. カキCrassostrea gigasにおけるエトキシレゾルフィンO-脱エチル化酵素活性の候補シトクロムP450遺伝子。  |  Siebert, MN., et al. 2017. Aquat Toxicol. 189: 142-149. PMID: 28623690
  5. 新規1,3,8-三置換キサンチンであるフラフィリンの薬物動態学的特徴。  |  Segura, J., et al. 1986. J Pharm Pharmacol. 38: 615-8. PMID: 2876080
  6. 高速液体クロマトグラフィーと蛍光・紫外線検出器を用いた4種の家禽の肝ミクロソーム中の7-メトキシレゾルフィン-O-デメチラーゼおよびニフェジピンオキシダーゼ活性におけるフラフィリンおよびトロレアンドマイシンの阻害効果に関する研究。  |  Murcia, H., et al. 2019. J Pharm Biomed Anal. 164: 148-154. PMID: 30390556
  7. 各種肝ミクロソームにおけるNCMN-O-脱メチル化の種間変異。  |  Dai, Z., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 31366067
  8. 移植済みキメラマウスの未処理肝細胞およびフラフィリンで代謝不活性化した肝細胞を介したクマリン3,4-エポキシ化におけるヒトチトクロームP450 1A2の役割。  |  Miura, T., et al. 2021. J Toxicol Sci. 46: 525-530. PMID: 34719555
  9. チトクロームP450 3Aおよび1A活性の個人間変動がスニチニブの代謝および生物活性化に影響を及ぼす。  |  Burnham, EA., et al. 2022. Chem Res Toxicol. 35: 792-806. PMID: 35484684
  10. 非標準化植物製品のシトクロムP450阻害活性。  |  Abduraman, MA., et al. 2022. J Ethnopharmacol. 296: 115406. PMID: 35659627
  11. シトクロムP450反応のフェノタイピングに使用される化学阻害剤の選択性の定義:6パラメータ阻害曲線フィッティングアプローチによる選択性の限界の克服。  |  Doran, AC., et al. 2022. Drug Metab Dispos.. PMID: 35777846
  12. フラフィリンによるP4501A2阻害の特性化。  |  Clarke, SE., et al. 1994. Xenobiotica. 24: 517-26. PMID: 7975717
  13. フラフィリンによるヒトチトクロームP450 1A2のアイソフォーム選択的阻害機構。  |  Kunze, KL. and Trager, WF. 1993. Chem Res Toxicol. 6: 649-56. PMID: 8292742

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Furafylline, 5 mg

sc-215061
5 mg
$294.00