Csk阻害剤は、Srcファミリーキナーゼ(SFK)において重要な調節的役割を果たす非受容体型チロシンキナーゼであるC末端Srcキナーゼ(Csk)を標的とする特殊な化学化合物群です。Csk自体は、SFKメンバーのC末端領域に位置する保存されたチロシン残基をリン酸化することで、SFKの負の調節因子として機能します。これにより、自己抑制的構造が促進されます。この制御メカニズムは、細胞の恒常性を維持し、SFKが媒介するシグナル伝達経路が厳密に制御されるために不可欠です。したがって、Csk活性の阻害または修飾は、さまざまなSFKのリン酸化状態と活性を変化させ、下流のシグナル伝達経路に著しい変化をもたらす可能性がある。
Csk阻害剤の設計と合成では、Csk酵素のATP結合ポケットに特異的に結合し、その触媒活性を阻害する分子の開発がしばしば必要となる。これらの阻害剤は一般的に高い特異性と選択性を特徴とし、結合親和性や薬物動態特性の最適化を導く詳細な構造活性相関(SAR)研究を通じて達成されることが多い。 Csk阻害剤とキナーゼドメイン間の結合相互作用は、その効力にとって極めて重要であり、これらの相互作用は通常、水素結合、疎水性相互作用、ファン・デル・ワールス力の組み合わせによって支配されている。Csk阻害剤の研究により、Cskタンパク質自体の構造と機能のダイナミクス、および細胞シグナル伝達における役割について、貴重な洞察が得られました。これらの阻害剤の研究は、キナーゼ制御と細胞内のリン酸化依存性プロセスの複雑なネットワークについての理解を深めるために継続されています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | sc-361094 | 5 mg | $209.00 | 6 | |
A419259三塩酸塩は強力なcskとして作用し、周囲の分子と強い水素結合を形成し、反応性を高めるという特徴を持つ。この化合物はユニークな相互作用ダイナミクスを示し、反応速度論に影響を与える迅速な電子移動過程を促進する。その独特な溶媒和特性は遷移状態の効果的な安定化を可能にし、そのイオン性は極性溶媒への溶解性の向上に寄与し、様々な化学環境における挙動に影響を与える。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Srcキナーゼを直接標的とする。CskはSrcファミリーキナーゼを負に制御し、PP2はCskの活性を阻害することで間接的にCskの抑制を解除する。PP2がSrcキナーゼに及ぼす影響は、Cskの機能を調節し、Srcキナーゼ活性とCskの制御に依存する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lck Inhibitor 抑制剤 | 213743-31-8 | sc-204052 | 1 mg | $355.00 | 5 | |
Lck阻害剤は選択的なcskとして機能し、π-πスタッキングや疎水性効果といった特異的な非共有結合性相互作用に関与し、その結合親和性を変化させる能力で注目されている。この化合物はユニークなコンフォメーションの柔軟性を示し、異なる分子環境に適応することを可能にする。その速度論的プロフィールは、急速な会合・解離速度を示し、生化学的経路にダイナミックに関与する一方、その極性は生体分子標的との相互作用を促進する。 | ||||||
Src Kinase Inhibitor II | sc-222325 | 5 mg | $345.00 | |||
Srcキナーゼ阻害剤IIは選択的cskとして作用し、ユニークな水素結合と静電的相互作用を通じてタンパク質間相互作用を破壊する能力を特徴とする。この化合物は、標的タンパク質の特異的なコンフォメーションを安定化させ、下流のシグナル伝達経路に影響を与える特異的な結合様式を示す。その反応速度論は中程度の親和性によって特徴付けられ、細胞プロセスの制御機構を促進する一過性の相互作用を可能にする。この化合物の構造的特徴は、キナーゼ活性の調節における特異性と有効性に寄与している。 | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Srcキナーゼを直接標的とする。CskはSrcファミリーキナーゼを負に制御しており、SU6656はCskの活性を阻害することで間接的にCskの阻害を緩和する。SU6656のSrcキナーゼへの影響はCskの機能を調節し、Srcキナーゼ活性とCskの制御に依存する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
Src/Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるサルカチニブは、Srcキナーゼを直接標的とする。CskはSrcファミリーキナーゼを負に調節し、サルカチニブはCskの活性を阻害することで間接的にCskの阻害を緩和する。サルカチニブがSrcキナーゼに及ぼす影響は、Cskの機能を調節し、Srcキナーゼ活性とCskの調節に依存する細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
PP1はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Srcキナーゼを直接標的とする。CskはSrcファミリーキナーゼを負に調節し、PP1はCskの活性を阻害することで間接的にCskの阻害を緩和する。PP1がSrcキナーゼに及ぼす影響は、Cskの機能を調節し、Srcキナーゼ活性とCskの調節に依存する細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
WH-4-023はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Srcキナーゼを直接標的とする。CskはSrcファミリーキナーゼを負に調節し、WH-4-023はCskの活性を阻害することで間接的にCskの阻害を緩和する。WH-4-023のSrcキナーゼへの影響はCskの機能を調節し、Srcキナーゼ活性とCskの調節に依存する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
BCR-ABL阻害剤であるダサチニブ塩酸塩は、Srcファミリーキナーゼを介して間接的にCskに影響を与える。CskはSrcキナーゼを制御しており、ダサチニブ塩酸塩はSrcキナーゼの活性を阻害することでCskの抑制を解除する。ダサチニブ塩酸塩のSrcキナーゼへの影響は、Cskの機能を調節し、Srcキナーゼの活性とCskの制御に依存する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||