Lck Inhibitor の分子構造、CAS番号: 213743-31-8
Lck Inhibitor 抑制剤 (CAS 213743-31-8)
参考文献をチェックします (5)
別名:
7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamine
アプリケーション:
Lck Inhibitorは細胞透過性ATP競合型Lck阻害剤です
CAS 番号:
213743-31-8
純度:
≥95%
分子量:
370.45
分子式:
C23H22N4O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
Lck Inhibitorは細胞透過性のピロロピリミジン化合物で、Lckの強力かつ選択的なATP競合的阻害剤として作用する（IC50 at 5 muM ATP = < 1 nM, 2 nM, 70 nM, 1.57 muM and 1. 98μM、それぞれLck64-509 Y394、Lckcd pY394、Src、KdrおよびTie-2に対してIC50 at 1 mM ATP = 16μM、66nM、126nM、420nMおよび5.18μM、それぞれLck64-509 Y394、Blk、Fyn、LynおよびCskに対して）。他のキナーゼの活性には最小限の影響しか及ぼさない（EGFR、PKC、CDC2/B、ZAP-70に対するIC50 = 3.2μM、33μM以上、50μM以上、50μM以上）。また、in vitroでT細胞受容体刺激によるIL-2産生を強力に阻害することも示された（Jurkat T細胞でIC50 < 1-40 nM）。
Lck Inhibitor 抑制剤 (CAS 213743-31-8) 参考文献
- 経口投与可能な強力なLck阻害剤としてのアミノキナゾリン類の発見：合成, SAR, およびin vivo抗炎症活性。 | DiMauro, EF., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5671-86. PMID: 16970394
- Srcファミリー選択的Lck阻害剤としてのチエノピリジンの発見。 | Abbott, L., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1167-71. PMID: 17234410
- Lckの低分子阻害剤：キナーゼファミリー内での特異性の探索。 | Meyn, MA. and Smithgall, TE. 2008. Mini Rev Med Chem. 8: 628-37. PMID: 18537718
- Lck阻害剤のバーチャルスクリーニングのためのSVMモデル。 | Liew, CY., et al. 2009. J Chem Inf Model. 49: 877-85. PMID: 19267483
- Lckの阻害は, リンパ系細胞株および慢性リンパ性白血病におけるグルココルチコイド感受性とアポトーシスを増強する。 | Harr, MW., et al. 2010. Cell Death Differ. 17: 1381-91. PMID: 20300113
- リンパ球特異的キナーゼ阻害剤の最新情報：特許調査。 | Martin, MW. and Machacek, MR. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 1573-93. PMID: 20831362
- 免疫抑制抗体薬物複合体。 | Wang, RE., et al. 2015. J Am Chem Soc. 137: 3229-32. PMID: 25699419
- 小児T細胞急性リンパ芽球性白血病において, グルココルチコイド抵抗性はLCK阻害により回復する。 | Serafin, V., et al. 2017. Blood. 130: 2750-2761. PMID: 29101238
- フェノキシピリミジン骨格に基づく新規LCK/FMS阻害剤は炎症性疾患の治療薬となり得る。 | Farag, AK., et al. 2017. Eur J Med Chem. 141: 657-675. PMID: 29107425
- Lckの治療的側面の探求：炎症性病態におけるキナーゼターゲット。 | Kumar Singh, P., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 1565-1571. PMID: 30372858
- LCK阻害剤は, T細胞の分化と逆コレステロール輸送を制御することにより, ApoE-/-マウスのアテローム性動脈硬化症を抑制する。 | Liu, J., et al. 2020. J Mol Cell Cardiol. 139: 87-97. PMID: 31972265
- LCK阻害剤による前処置はシスプラチン抵抗性子宮内膜症性卵巣腫瘍を化学感作する。 | Crean-Tate, KK., et al. 2021. J Ovarian Res. 14: 55. PMID: 33888137
- リンパ球特異的タンパク質チロシンキナーゼ（Lck）阻害剤の創薬における新たな展望：構造活性相関（SAR）とドッキングの知見に焦点を当てた10年間のレビュー（2011-2021年）。 | Elkamhawy, A., et al. 2021. J Enzyme Inhib Med Chem. 36: 1574-1602. PMID: 34233563
- Lckシグナル阻害は, イミキモドマウスモデルにおけるCD4+T細胞の炎症性サイトカインの減少を通して, 乾癬性炎症の臨床的特徴の改善をもたらす。 | Al-Harbi, NO., et al. 2022. Cell Immunol. 376: 104531. PMID: 35576719
の阻害剤である：
Blk, Csk, E74 like ETS transcription factor (ELF), Fyn, LAIR-1, Lck, Lyn, SLA, Tyrosine Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Lck Inhibitor, 1 mg | sc-204052 | 1 mg | $355.00 |