CRB3阻害剤

一般的なCRB3阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 ベルテポルフィン CAS 129497-78-5、シンバスタチン CAS 79902-63-9、ファルネシルチオサリチル酸 CAS 162520-00-5、A-769662 CAS 844499-71-4、GGTI 298 CAS 1217457-86-7。

CRB3阻害剤は、細胞の極性および接着に関与する膜貫通タンパク質であるCrumbs homolog 3 (CRB3)の活性を調節するためにデザインされた多様な化合物群である。これらの阻害剤のうち、ネフェリン、スタチン、ベルテポルフィン、シンバスタチン、ファルネシルチオサリチル酸（FTS）、A-769662、GGTI-298、GGTI-2417などが、CRB3の機能に影響を及ぼす可能性のある薬剤として同定されている。これらの阻害剤は様々なメカニズムで作用し、CRB3が介在する細胞プロセスの制御に関する貴重な知見を提供している。例えばネフェリンは、MST1/2やYAP/TAZといったヒッポシグナル伝達経路の構成要素を標的とし、CRB3活性に影響を与えるシグナル伝達カスケードを破壊することにより、間接的にCRB3を阻害する。コレステロール低下薬として知られるスタチンは、メバロン酸経路を阻害し、CRB3の機能に重要な低分子GTPaseのプレニル化に影響を与えることで、間接的にCRB3を調節する。光増感剤であるベルテポルフィンは、CRB3を制御するHippo経路のキープレイヤーであるYAP/TAZとTEAD転写因子の相互作用を阻害することにより、間接的にCRB3を阻害する。

シンバスタチンとFTSは、それぞれメバロン酸経路とタンパク質のファルネシル化を阻害し、スモールGTPaseの膜会合を調節することにより、間接的にCRB3の活性に影響を与える。AMPK活性化剤であるA-769662は、細胞のエネルギー感知経路を調節することにより、間接的にCRB3を阻害する。ゲラニルゲラニル基転移酵素Iの阻害剤であるGGTI-298とGGTI-2417は、CRB3の制御に関与する低分子GTPaseのゲラニルゲラニル化を阻害することにより、間接的にCRB3を調節する。これらのCRB3阻害剤を総合すると、CRB3の機能変化がもたらす結果を調べるための分子ツールキットとなり、細胞の極性や接着プロセスの制御に関する貴重な知見を提供することになる。これらの阻害剤による多様なメカニズムは、CRB3が介在する細胞機能を支配する複雑な経路の理解に貢献している。