copine 8阻害剤
一般的なコピン8阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびGö 6983 CAS 133053-19-7が挙げられるが、これらに限定されない。
コピン8の化学的阻害剤は、その活性に不可欠な様々な細胞内プロセスやシグナル伝達経路を阻害することによって機能する。アルスターパウロンとロスコビチンは、細胞周期の進行に重要なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を標的とする化合物である。コピン8は細胞周期に依存する細胞プロセスの制御に関与していると考えられているため、これらのキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質は細胞シグナル伝達と増殖におけるコピン8の適切な機能を妨げることができる。同様に、ワートマンニンとLY294002は、細胞増殖と生存のシグナル伝達経路で重要な役割を果たすホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害する。PI3Kの阻害は、コパイン8が作用するシグナル伝達経路において重要なセカンドメッセンジャーであるホスファチジルイノシトール（3,4,5）-三リン酸（PIP3）の産生を阻害することにより、コパイン8の活性化と機能を阻害する可能性がある。
別の面では、ミオセベリンは細胞の細胞骨格に不可欠な構成要素である微小管の形成を阻害する。コパイン8は小胞輸送のような細胞骨格に依存したプロセスに関与しているので、微小管ダイナミクスを阻害することは、これらのプロセスにおけるコパイン8の役割を妨げる可能性がある。Go6983、GF109203X（ビスインドリルマレイミドI）、ケレリスリン、ビスインドリルマレイミドIXのようなプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤も、PKC活性を阻害することによってコピン8を阻害する。コピン8はPKC制御経路と関連しているので、これらの阻害剤はその活性化を防ぐことができる。さらに、スタウロスポリンは広くプロテインキナーゼを阻害し、コピン8が関与していると思われる様々なキナーゼ依存性シグナル伝達経路、特に外部シグナルに対する細胞応答に関連する経路に影響を与える。最後に、ホスホリパーゼC（PLC）の選択的阻害剤であるU73122は、ジアシルグリセロール（DAG）やイノシトール三リン酸（IP3）のような二次メッセンジャーの産生を阻害することにより、コピン8が関与するシグナル伝達カスケードに不可欠なコピン8の機能を制限することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害することが知られている。コパイン8はCDKによって制御される可能性があるシグナル伝達経路に関与している。CDKの阻害は細胞周期を混乱させる可能性があり、その結果、細胞シグナル伝達および増殖におけるコパイン8の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンは別のCDK阻害剤であり、これらのキナーゼを阻害することで細胞周期の進行を妨げることができる。コパイン8は細胞周期に依存する細胞プロセスの制御に関与していると考えられているため、ロスコビチンはこれらのプロセスを妨げることでコパイン8の機能を阻害することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。シグナル伝達経路で役割を果たすコパイン8は、PI3Kシグナルの下流で機能している可能性がある。したがって、PI3Kを阻害すると、コパイン8が関与するシグナル伝達経路に不可欠なホスファチジルイノシトール（3,4,5）-三リン酸（PIP3）の生成が妨げられ、コパイン8の活性化と機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は別のPI3K阻害剤であり、作用機序はwortmanninと類似している。PI3Kを阻害することで、LY294002はシグナル伝達におけるコパイン8の機能を阻害することができ、特にPI3Kの活性化とそれに続くコパイン8が媒介する細胞応答に依存する経路においてその機能を発揮する。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983はプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤である。コパイン8はPKCによって制御される経路と関連しているため、PKCを阻害することで、コパイン8の活性化またはコパイン8が関与するシグナル伝達カスケードの下流分子の活性化を阻害し、コパイン8の機能を抑制することができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203XはビスインドリルマレイミドIとしても知られ、もう一つのPKC阻害剤である。GF109203XはPKC活性を阻害することで、PKCによって制御されるシグナル伝達経路を混乱させ、コパイン8の機能を抑制することができる。これは、細胞シグナル伝達および機能におけるコパイン8の役割にとって必要である可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrineはベンゾフェナンスリジンアルカロイドであり、PKCを阻害します。ChelerythrineによるPKCの阻害は、PKC依存性のシグナル伝達経路における役割を妨害することで、コパイン8の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広範囲のプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。スタウロスポリンはコピーヌ8が関与するキナーゼ依存性のシグナル伝達経路、特に細胞増殖や細胞外シグナルへの反応に関連する経路を阻害することで、コピーヌ8の機能を抑制することができる。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
ビスインドリルマレイミドIXはPKCに対する選択的阻害剤である。PKC活性の阻害は、PKCを介したシグナル伝達へのコピン8の関与を妨げることにより、コピン8の機能的阻害につながる。 | ||||||