Akt活性化剤は、グルコース代謝、アポトーシス、細胞増殖、細胞移動など様々な細胞プロセスに関与するセリン/スレオニンキナーゼであるAktの活性を増強する多様な化合物群である。インスリンやIGF-1のような化合物は、古典的なPI3K経路を通じてAktの活性化を開始し、PIP3の産生とそれに続く細胞膜でのAktのリクルートとリン酸化をもたらす。一方、硫酸バナジルは、PI3K/Akt軸に対するインスリンの効果を模倣することによってAkt活性を増強する。さらに、レスベラトロール、三酸化ヒ素、クルクミンなどの化合物はAMPKの活性化につながり、Aktの負の制御因子として知られるmTORを阻害する。この阻害により、Aktに対するフィードバック抑制が解除され、Aktの活性化が促進される。同様に、塩化リチウムはGSK-3βを阻害することにより、Aktのリン酸化とそれに続く阻害を防ぎ、その結果Aktシグナル伝達が促進される。
ニコチンアミドリボシドとベルベリンのような他の分子は、それぞれSIRT1とAMPKを活性化し、その両方がmTOR阻害に収束し、最終的にAkt活性の上昇につながる。AICARもAMPKを活性化し、同様の結果をもたらす。さらに、Akt阻害剤であるCapivasertibを最適量以下に投与すると、通常はAkt活性を抑制する負のフィードバック機構が破壊されるため、不注意にもAktが活性化される可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、Aktに収束するシグナル伝達経路のネットワークを介して機能し、遺伝子発現やタンパク質翻訳を直接変化させることなく、生物学的活性の増強に至る。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAが活性化される。PKAリン酸化イベントは、銅代謝とNF-κB制御に関連するCOMMD6活性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPの分解を阻害し、PKA活性を高める可能性があり、それによってCOMMD6を介する経路を促進する可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストもまた、cGMPレベルを上昇させるPDE5阻害薬であり、シルデナフィルと同様のメカニズムで、銅代謝におけるCOMMD6の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンはA2受容体を介してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKAシグナルを増強することによってCOMMD6活性を増強する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは幅広いキナーゼ阻害剤であり、競合的なキナーゼ活性を低下させ、NF-κB経路制御におけるCOMMD6の機能を高める可能性がある。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-Br-cAMPはPKAを活性化するcAMPアナログである。その後、PKAは様々な基質をリン酸化し、シグナル伝達におけるCOMMD6の機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはcAMPレベルを上昇させるPDE4阻害薬であり、PKA依存性の制御経路に影響を与えることにより、間接的にCOMMD6の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
シロスタミドは選択的PDE3阻害剤であり、細胞内のcAMPを増加させ、PKAシグナル伝達カスケードを調節することによりCOMMD6の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレリドはPDE3を阻害し、cAMPの増加をもたらし、その結果、細胞内の銅の取り扱いに関与するPKAを介した経路を促進することにより、COMMD6の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
PDE3阻害剤であるミリノンはcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、関連するシグナル伝達経路に影響を与えることによって、間接的にCOMMD6の機能を高める可能性がある。 | ||||||