Akt活性化剤は、グルコース代謝、アポトーシス、細胞増殖、細胞移動など様々な細胞プロセスに関与するセリン/スレオニンキナーゼであるAktの活性を増強する多様な化合物群である。インスリンやIGF-1のような化合物は、古典的なPI3K経路を通じてAktの活性化を開始し、PIP3の産生とそれに続く細胞膜でのAktのリクルートとリン酸化をもたらす。一方、硫酸バナジルは、PI3K/Akt軸に対するインスリンの効果を模倣することによってAkt活性を増強する。さらに、レスベラトロール、三酸化ヒ素、クルクミンなどの化合物はAMPKの活性化につながり、Aktの負の制御因子として知られるmTORを阻害する。この阻害により、Aktに対するフィードバック抑制が解除され、Aktの活性化が促進される。同様に、塩化リチウムはGSK-3βを阻害することにより、Aktのリン酸化とそれに続く阻害を防ぎ、その結果Aktシグナル伝達が促進される。
ニコチンアミドリボシドとベルベリンのような他の分子は、それぞれSIRT1とAMPKを活性化し、その両方がmTOR阻害に収束し、最終的にAkt活性の上昇につながる。AICARもAMPKを活性化し、同様の結果をもたらす。さらに、Akt阻害剤であるCapivasertibを最適量以下に投与すると、通常はAkt活性を抑制する負のフィードバック機構が破壊されるため、不注意にもAktが活性化される可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、Aktに収束するシグナル伝達経路のネットワークを介して機能し、遺伝子発現やタンパク質翻訳を直接変化させることなく、生物学的活性の増強に至る。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
VinpocetineはPDE1阻害剤であり、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、その結果、PKAおよびPKG依存性経路を介してCOMMD6の調節活性を高めると考えられる。 | ||||||