CNG-3 アクチベーター
一般的なCNG-3活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Vinpocetine CAS 42971-09-5、Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4、Cilostazol CAS 73963-72-1が挙げられるが、これらに限定されない。
CNG-3活性化剤は、主に細胞内の環状ヌクレオチドレベルを調節し、環状ヌクレオチドゲートチャネルであるCNG-3の活性に間接的に影響を与える多様な化合物からなる。例えば、フォルスコリンは、CNG-3の天然のリガンドであるcAMPの細胞内濃度を直接上昇させ、チャネルの活性化とイオン伝導度の上昇をもたらす。同様に、IBMXとテオフィリンは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤として作用し、cAMPとcGMPの両方のレベルを上昇させ、それによってCNG-3の活性化を促進する。一方、VinpocetineとZaprinastは、それぞれPDE1とPDE5を特異的に阻害することにより、CNG-3活性化の重要な因子であるcGMP濃度の上昇を引き起こし、異なる環状ヌクレオチド経路によるCNG-3の微妙な制御を強調している。
シルデナフィルやシロスタゾールのような化合物は、PDE5とPDE3を阻害することにより、それぞれcGMPとcAMP濃度を上昇させ、CNG-3の活性化プロファイルを調整する。ジピリダモールのホスホジエステラーゼに対する幅広い阻害作用も、cAMPとcGMPの利用可能性を増大させ、CNG-3の活性を促進する。PDE4選択性のロリプラム、PDE3選択性のミリノンとアナグレリドは、cAMPレベルを優先的に増加させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを直接的に上昇させ、環状ヌクレオチド依存性チャネルの開口を促進することでCNG-3を活性化し、細胞膜を横断するイオン流を増加させる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤として作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、cAMPの分解を防ぐことによって間接的にCNG-3の活性を高める。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンは、ホスホジエステラーゼ1型（PDE1）を阻害し、神経細胞内のcAMPとcGMPレベルを上昇させ、CNG-3チャネルの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはPDE5を選択的に阻害し、cGMPレベルを上昇させ、結合とチャネル開口に利用可能なリガンドを増加させることによってCNG-3を活性化することができる。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
シロスタゾールはPDE3を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、それによってcAMP依存性プロテインキナーゼシグナル伝達経路を介して間接的にCNG-3を活性化する。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $31.00 $102.00 | 1 | |
ジピリダモールは様々なホスホジエステラーゼを阻害し、それによってcAMPとcGMPレベルを上昇させ、間接的にCNG-3チャネルの活性化を高めることができる。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $32.00 $85.00 | 6 | |
テオフィリンは非選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤であり、CNG-3チャネルの活性化に必要なリガンドであるcAMPとcGMPの細胞内レベルを上昇させることにより、間接的にCNG-3を活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはPDE4を選択的に阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。これは、cAMPを介したシグナル伝達を促進することにより、CNG-3の活性化を高める可能性がある。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
ミルリノンはPDE3を選択的に阻害し、cAMPレベルを上昇させ、その後cAMP依存性経路を介してCNG-3を活性化させる。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレリドはPDE3を阻害してcAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性のシグナル伝達機構を刺激することによってCNG-3の活性を高めることにつながる可能性がある。 | ||||||