CNG-1 アクチベーター

一般的なCNG-1活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

CNG-1活性化物質には、主に細胞内の環状ヌクレオチドレベル、特にcAMPを調節することによってチャネルの活性を強化する化合物のスペクトルが含まれる。フォルスコリン、IBMX、ザプリナスト、シロスタミド、ロリプラム、ビンポセチン、カフェイン、テオフィリン、シルデナフィル、ジピリダモール、バルデナフィルなどの化合物はすべて、cAMPの合成を増加させるか、様々なホスホジエステラーゼを阻害してその分解を防ぐことによって機能する。その結果、CNG-1に直接結合するcAMPレベルが上昇し、チャネルの開口とイオン流の増加につながる。例えば、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、それによってcAMP合成を高め、順番にCNG-1チャネルの開口部をトリガーします。

一方、IBMXとザプリナストは、cAMPの合成を増加させないが、その分解を阻止し、チャネルの活性化を促進するcAMPのレベルを高く維持することによって、CNG-1活性を同様に亢進させる。これらのCNG-1活性化因子の機能的な意味は、細胞内cAMPに対するチャネルの反応性を高める能力にある。CNG-1が開口状態になる確率を高めることによって、これらの活性化因子は細胞膜を横切るイオンの流れを促進し、これは様々な生理学的プロセスにとって重要である。