CLPX阻害剤
一般的なCLPX阻害剤としては、Pifithrin-μ CAS 64984-31-2、17-AAG CAS 75747-14-7、Zinc CAS 7440-66-6、VER 155008、Concanamycin A CAS 80890-47-7が挙げられるが、これらに限定されない。
CLPXの化学的阻害剤は、タンパク質の機能経路を妨害する様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。pifithrin-μやVer-155008のようなHsp70阻害剤は、CLPXとHsp70ファミリーのタンパク質との連携を阻害する。CLPXはHsp70タンパク質と密接に働くので、これらのシャペロンが阻害されると、タンパク質のプロセシングにおけるCLPXの役割が下流で阻害されることになる。MG132やラクタシスチンのようなプロテアソーム阻害剤は、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、タンパク質分解経路に負担をかけ、間接的にCLPXがその機能を効果的に発揮するのを妨げる。プロテアソームシステムを含むプロテオスタシスネットワークは相互に関連しており、一つの構成要素の調節異常が他の構成要素に影響を及ぼす可能性があるからである。
コンカナマイシンAやバフィロマイシンA1などの他の阻害剤は、V-ATPaseを阻害することで細胞コンパートメントを破壊し、リソソームやプロテアソームの分解に必要な酸性環境を損なう。CLPXの機能的完全性はこれらの細胞プロセスに依存しているため、これらの破壊はCLPX活性の低下につながる可能性がある。最後に、EerIやエポキソミシンのような阻害剤は、それぞれ小胞体関連分解（ERAD）やユビキチン・プロテアソーム系のような特定の分解経路を妨害する。そうすることで、これらの経路におけるCLPXの役割を間接的に妨げ、機能阻害につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pifithrin-μ | 64984-31-2 | sc-203195 sc-203195A | 10 mg 50 mg | $127.00 $372.00 | 4 | |
Pifithrin-μは、Hsp70ファミリータンパク質の活性を阻害することが知られています。CLPXはタンパク質分解経路においてHsp70ファミリータンパク質と協調して作用しているため、Hsp70を阻害することで、間接的にCLPXの機能活性を阻害することができます。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはHsp90阻害剤であり、Hsp90クライアントタンパク質を不安定化することで、CLPXが関与するタンパク質分解経路を破壊し、間接的にCLPXの機能を阻害することができる。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinc pyrithioneは、複数のシャペロンタンパク質の機能を阻害することができます。CLPXはシャペロン関連タンパク質であるため、シャペロン媒介タンパク質折りたたみおよび分解プロセスの阻害により、間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
VER 155008 | 1134156-31-2 | sc-358808 sc-358808A | 10 mg 50 mg | $199.00 $825.00 | 9 | |
これはHsp70ファミリータンパク質の阻害剤です。これらのタンパク質を阻害することで、シャペロン媒介活性にHsp70を必要とするCLPXの関連機能が間接的に阻害されます。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
V-ATPase の阻害剤であるコンカナマイシン A は、細胞小器官やプロセスに影響を及ぼし、膜を横断するプロトンの勾配を崩壊させます。これには、その機能に適切な細胞小器官の分画化を必要とする CLPX を含むものがあります。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
ATP合成酵素を阻害することにより、オリゴマイシンAは細胞内のATPの利用可能性を減少させる。CLPXはその機能にATPを必要とするので、このATPの減少は間接的にCLPXの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
このV-ATPase阻害剤は、リソソームやプロテアソームの分解に不可欠な細胞のプロトン勾配と酸性化を破壊することができ、このプロセスはCLPXの機能と相互に関連している。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
このプロテアソーム阻害剤は、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、タンパク質分解経路を飽和させ、CLPXのようなシャペロンタンパク質の機能を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
EerIは、小胞体からタンパク質の逆輸送に関与するp97 ATPaseを阻害することで、小胞体関連分解（ERAD）を阻害します。CLPXはタンパク質の分解に関与しているため、ERADを阻害することで間接的にCLPXの機能に影響を与えることができます。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
特定のプロテアソーム阻害剤は、分解されるべきタンパク質の蓄積を招き、それが含まれるタンパク質分解経路を圧倒することで、間接的にCLPXの機能に影響を与えます。 | ||||||