CLEC-2A阻害剤
一般的なCLEC-2A阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Chelerythrine CAS 34316-15-9、Gö 6976 CAS 136194-77-9、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X）CAS 133052-90-1、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、およびスタウロスポリン CAS 62996-74-1。
CLEC-2Aの化学的阻害剤は、主にリン酸化プロセスによるタンパク質の活性化に不可欠なプロテインキナーゼC（PKC）と関連キナーゼの阻害を通して、タンパク質のシグナル伝達経路を標的とする。例えば、ChelerythrineはPKCを阻害し、CLEC-2Aの機能に必要なリン酸化を阻害する。同様に、Gö6976はPKCαとPKCβアイソフォームを強力に阻害することで知られており、CLEC-2Aのシグナル伝達の下流にあるタンパク質の活性化を減少させる。PKCを選択的に阻害するBisindolylmaleimide IとRo 31-8220も、CLEC-2Aの活性化に重要なリン酸化カスケードを破壊する。これらの阻害剤は、CLEC-2Aの機能的活性化に必要なリン酸化を確実に阻害する。
これらに加えて、スタウロスポリンは、CLEC-2Aの活性化に関与する複数のキナーゼに作用する広範なキナーゼ阻害剤として機能し、シグナル伝達経路のさまざまなポイントでCLEC-2Aの活性化を阻害する。SotrastaurinとEnzastaurinはともに選択的PKC阻害剤で、CLEC-2Aのシグナル伝達に関与するPKCを特異的に標的とし、EnzastaurinはPKCβ阻害を好む。もう一つのPKCβ特異的阻害剤であるRuboxistaurinも同様に、CLEC-2Aの活性化に必要なリン酸化を阻害する。K252aは、より広いキナーゼ標的プロフィールを持ち、CLEC-2Aの活性化につながるキナーゼ活性を阻害する。化合物C1（カルホスチンC）は、PKCの強力な阻害剤として機能し、CLEC-2Aの機能活性に必要なリン酸化カスケードを阻害する。最後に、ミドスタウリンは複数のキナーゼを標的とし、シグナル伝達経路に関与するキナーゼを阻害することによってCLEC-2Aの活性化を阻止する。これらの阻害剤はそれぞれ、CLEC-2Aの活性化に必要なリン酸化段階を阻害することにより、CLEC-2Aの活性を機能的に阻害することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
ChelerythrineはプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することが知られている。CLEC-2Aシグナル伝達はキナーゼによって媒介されるリン酸化事象に依存しているため、PKCの阻害は必要なリン酸化を妨げることでCLEC-2Aシグナル伝達活性を低下させ、結果としてCLEC-2Aを機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976は、PKCαおよびPKCβの強力な阻害剤です。これらのPKCアイソフォームを阻害することで、Gö6976はCLEC-2Aの完全な活性化に不可欠な下流タンパク質のリン酸化と活性化を防止し、それによってCLEC-2Aを機能的に阻害することができます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化合物は、CLEC-2Aに関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路の活性化に関与するPKCの選択的阻害剤である。Bisindolylmaleimide Iは、PKCを阻害することで、PKC媒介シグナル伝達に依存するCLEC-2Aの活性化を防止し、CLEC-2Aの活性を機能的に阻害することができる。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 は、CLEC-2A シグナル伝達に必要なリン酸化事象を阻害する別の PKC 阻害剤です。 Ro 31-8220 は PKC を阻害することで CLEC-2A の活性化を防ぎ、タンパク質の機能阻害につながります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルのキナーゼ阻害剤であり、CLEC-2Aの上流にあるものを含む、さまざまなキナーゼに影響を与える。これらのキナーゼを阻害することで、 Staurosporine は CLEC-2A の活性化に必要なリン酸化カスケードを妨害し、CLEC-2A の機能阻害につながる。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
ソトラスタウリンはPKCの選択的阻害剤であり、PKCはCLEC-2Aを活性化するシグナル伝達経路において役割を果たしています。ソトラスタウリンによるPKCの阻害は、CLEC-2Aのリン酸化と活性化の減少につながり、その結果、CLEC-2Aを機能的に阻害することになります。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
エナスタウリンは選択的PKCβ阻害剤である。CLEC-2Aシグナル伝達経路の活性化に関与している可能性があるPKCβのキナーゼ活性を阻害することができる。PKCβを阻害することで、エナスタウリンはCLEC-2Aに必要なリン酸化イベントを妨げ、CLEC-2Aの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
RuboxistaurinはPKCβの選択的阻害剤であり、CLEC-2Aの活性化に必要なリン酸化事象を妨害することができる。PKCβを特異的に阻害することで、RuboxistaurinはCLEC-2Aの活性化に必要なリン酸化カスケードを阻害し、CLEC-2Aを機能的に阻害することができる。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aは、CLEC-2Aのシグナル伝達経路に関与するものを含む、さまざまなキナーゼに影響を与えるキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、K252aはCLEC-2Aのリン酸化とそれに続く活性化を防ぎ、機能阻害をもたらします。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
カルホスチンCとしても知られるC1は、PKCの強力な阻害剤である。PKCを阻害することで、CLEC-2Aの活性化に不可欠なリン酸化を防ぎ、CLEC-2Aを機能的に阻害することができる。 | ||||||