CINC-1阻害剤
一般的なCINC-1阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
CINC-1の化学的阻害剤は、このサイトカインの活性を制御する様々なシグナル伝達経路を阻害することによって機能する。NSC 74859は、CINC-1の制御に重要な役割を果たすSTAT3シグナル伝達経路を標的とする。STAT3を特異的に阻害することにより、NSC 74859は炎症カスケード内でのCINC-1の活性を促進するシグナル伝達を阻害する。同様に、もう一つのチロシンキナーゼ阻害剤であるAG490は、CINC-1の機能を調節するJAK/STATシグナル伝達経路を阻害する。この阻害は、炎症シグナル伝達におけるCINC-1の役割を促進するSTATタンパク質のリン酸化と活性化を阻止することにより、CINC-1の活性低下につながる。JAK阻害剤CP-690550もまた、CINC-1活性を低下させるためにJAK/STAT経路を標的として同じように作用し、CINC-1の制御におけるこのシグナル伝達軸の重要な役割を強調している。
PD98059やSP600125のような他の阻害剤は、異なるが相互に関連した経路に作用する。PD98059はMAPK/ERK経路を阻害し、サイトカインの合成を阻害することによってCINC-1活性を低下させる。このことは、MAPK/ERK経路がCINC-1の発現に関与していることを示唆している。SP600125は、ストレスやサイトカインシグナル伝達に関与するJNKシグナル伝達経路を阻害する。この阻害により、CINC-1活性をアップレギュレートするような下流のシグナル伝達が阻害される。p38MAPキナーゼを阻害するSB203580、およびPI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、CINC-1の制御に収束する多様なシグナル伝達経路をさらに示している。これらのキナーゼを阻害すると、CINC-1の活性化に必要なシグナル伝達が停止し、CINC-1の活性が低下する。BAY 11-7082とIKK-2 Inhibitor IVは、CINC-1の転写制御に極めて重要なNF-kB経路を標的とする。NF-kBの活性化を阻害することにより、これらの阻害剤はCINC-1の発現とその後の機能を低下させる。MG-132はプロテアソーム活性を阻害し、NF-κBの阻害剤であるIκBを安定化させることでこれを補い、CINC-1の活性を低下させる。最後に、アキシチニブはVEGFRチロシンキナーゼを標的とし、これらはCINC-1の制御を含むシグナル伝達過程に関与している。これらのキナーゼを阻害することにより、アキシチニブは炎症反応におけるCINC-1の役割を増大させるシグナル伝達を抑制することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの特異的阻害剤であるPD98059は、MAPK/ERK経路を遮断します。MAPK/ERK経路はCINC-1を含む炎症性サイトカインの調節に関与しているため、その阻害はシグナル伝達を介した合成を妨げることでCINC-1活性の低下につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、CINC-1のような炎症性サイトカインのシグナル伝達経路に関与するp38 MAPキナーゼを阻害します。p38 MAPキナーゼを阻害することで、炎症におけるそのシグナル伝達とそれに続く作用を遮断し、CINC-1の機能阻害につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKシグナル伝達経路の阻害剤です。JNKはCINC-1の活性を調節する可能性があるストレスおよびサイトカインシグナル伝達に関与しているため、JNKの阻害は炎症過程におけるCINC-1の活性の低下につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
この化学物質はPI3K阻害剤です。PI3K/Akt経路は、CINC-1を含むさまざまなサイトカインの制御に関与しています。PI3Kを阻害することで、LY294002は炎症および免疫反応におけるCINC-1の機能活性を低下させることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは、PI3K/Akt経路を抑制することができる別のPI3K阻害剤です。この経路の阻害は、シグナル伝達プロセスを妨害することでCINC-1の活性に影響を与え、CINC-1媒介性応答の減少につながります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
この化合物は、CINC-1 を含むさまざまな炎症性サイトカインの発現を制御する転写因子である NF-kB を阻害します。NF-kB を阻害することで、BAY 11-7082 は転写活性化を阻害し、CINC-1 の活性を低下させることができます。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
NF-kBを活性化するIKK-2を特異的に標的とするこの阻害剤は、NF-kB媒介シグナル伝達経路を遮断することで、CINC-1の発現と活性化につながるCINC-1の機能活性を低下させることができます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤として機能します。NF-kBの阻害因子であるIκBの分解を阻害することで、NF-kBの活性を低下させ、NF-kBによって制御されるCINC-1の機能活性を減少させます。 | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490はチロシンキナーゼ阻害剤であり、JAK/STATシグナル伝達を阻害することができます。CINC-1の機能はJAK/STAT経路によって調節されているため、AG490によってこれらの経路を遮断することで、CINC-1の活性を低下させることが可能です。 | ||||||