環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ(PDE)は、環状アデノシン一リン酸(cAMP)および環状グアノシン一リン酸(cGMP)のレベルを制御することで、細胞内シグナル伝達経路の調節に重要な役割を果たしています。 さまざまなPDE阻害剤のクラスの中で、シド阻害剤と呼ばれるクラスは、PDEの活性を標的とし調節するように特別に設計された化合物を指します。これらの阻害剤は、PDE酵素の触媒機能を妨害することで作用し、それによってcAMPおよびcGMPの分解に影響を与えます。これらの環状ヌクレオチドを調節することで、シド阻害剤は広範な細胞プロセスおよびシグナル伝達経路を調節しなければなりません。
構造的には、シド阻害剤は多様な化学組成を示すことがありますが、作用機序は一般的に共通しています。それらはPDE酵素の活性部位に結合することで機能し、cAMPおよびcGMPの不活性型への加水分解を阻害します。これにより、細胞内の環状ヌクレオチドが蓄積し、それがさらに下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性があります。その結果、シド阻害剤は、平滑筋弛緩、血小板凝集、免疫細胞機能など、さまざまな生理学的プロセスを調節する可能性があるため、研究および薬剤開発において大きな関心が寄せられています。シド阻害剤の正確なメカニズムと、異なるPDEアイソフォームに対する特異性を理解することは、さまざまな生物学的文脈においてそれらを利用する上で不可欠ですが、その応用と影響については現在も調査と研究が続けられています。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
下流のシグナル伝達タンパク質のリン酸化を阻害することにより、慢性骨髄性白血病に用いられるBCR-ABLキナーゼを阻害する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFやVEGFRを含む複数のキナーゼを標的とし、血管新生や腫瘍細胞の増殖を抑制する。進行した腎細胞癌や肝細胞癌の研究で研究されている。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRチロシンキナーゼ活性を阻害し、非小細胞肺がんにおいて下流のシグナル伝達経路を阻害し、がん細胞の増殖を抑制する。 | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
変異型EGFR(T790M)を選択的に阻害し、他のEGFR阻害剤に耐性を獲得した非小細胞肺癌患者の腫瘍増殖を遅延させる。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
BCR-ABLおよびSRCを含む複数のキナーゼを阻害します。慢性骨髄性白血病およびフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ芽球性白血病で使用されるチロシンキナーゼ活性および下流シグナル伝達を抑制します。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
BCL-2を選択的に阻害し、BCL-2タンパク質の抗アポトーシス作用を阻害することにより、B細胞リンパ腫および慢性リンパ性白血病のアポトーシスを促進する。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
細胞成長と増殖の重要な調節因子であるmTORを標的とし、mTORを介するシグナル伝達経路を阻害することにより、様々な癌に使用され、移植レシピエントの臓器拒絶反応を阻止する。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)を不可逆的に阻害し、慢性リンパ性白血病やマントル細胞リンパ腫などのB細胞悪性腫瘍におけるB細胞シグナル伝達を抑制する。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
サイクリン依存性キナーゼ(CDK4/6)を阻害し、G1からS期への進行を阻害することにより、エストロゲン受容体陽性乳がんの細胞周期停止を引き起こす。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MAPK経路の一部であるMEK1/2を選択的に阻害し、メラノーマや非小細胞肺癌において下流のシグナル伝達を阻害し、細胞の増殖と生存を阻害する。 |