CIB4 アクチベーター

一般的なCIB4活性化物質としては、A23187 CAS 52665-69-7、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CIB4の化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路やカルシウム動態を変化させ、活性化につながる様々な化合物が含まれる。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって作用し、カルシウム依存的な構造変化を促進することによってCIB4に直接関与する。また、タプシガルギンは、筋小胞体と小胞体のカルシウムATPアーゼを阻害することによって細胞質カルシウム濃度を上昇させ、カルシウムがCIB4に結合してその活性化を誘導できる状況をもたらす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）によるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化は、CIB4がPKCの基質であると仮定すると、CIB4のリン酸化をもたらす可能性があり、このリン酸化イベントはCIB4の活性を上昇させる可能性がある。同様に、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。CIB4がPKAの標的であれば、CIB4のリン酸化と活性化が起こることになる。

イオノマイシンはもう一つのカルシウムイオノフォアとして機能し、カルシウムイオンを選択的に細胞内に輸送し、カルシウムとの結合を通じてCIB4の活性化を促進する可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなプロテインホスファターゼ阻害剤は、CIB4の脱リン酸化を阻害することができる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することができ、CIB4が基質であれば、CIB4をリン酸化して活性化することができる。EGFによって上皮成長因子（EGF）受容体が活性化されると、細胞内シグナル伝達のカスケードが始まり、様々なタンパク質がリン酸化される。ブレフェルジンAはゴルジ装置の機能を破壊し、CIB4の活性化がその細胞局在に影響されるのであれば、CIB4の再分布と活性化につながる可能性がある。ツニカマイシンによるN-結合型グリコシル化の阻害は、CIB4のグリコシル化状態を変化させる可能性があり、そのような修飾がCIB4の機能にとって重要であれば、CIB4の活性化につながる可能性がある。最後に、3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、これがPKAの活性化とCIB4のリン酸化につながり、その活性を高める可能性がある。