カルボキシルエステラーゼ1Aとして同定されたCes1aは、ステロールエステラーゼ活性において重要な役割を果たすと予測されている重要な酵素である。この遺伝子は、コレステロールに対する細胞応答、コレステロールの恒常性、ステロイド代謝過程の制御に複雑に関与している。細胞質に位置し、小胞体および脂質滴で活性を示すと予測されるCes1aは、特に精巣において組織特異的発現を示す。この遺伝子はヒトのCES1とオルソログ関係にあり、脂質の恒常性維持における進化的保存と機能的重要性を強調している。
Ces1aの阻害には、その予測される機能に直接的または間接的に影響を与える様々な化学物質の利用が含まれる。オルリスタットやテトラヒドロリップスタチンのようないくつかのステロールエステラーゼ阻害剤は、Ces1aを直接標的とし、そのステロールエステラーゼ活性を阻害し、コレステロールに対する細胞応答を阻害する。ロバスタチンやGW3965のような間接的阻害剤は、コレステロールのホメオスタシスを調節し、コレステロールに対するCes1aの機能とステロイド代謝過程の調節に影響を与える。TOFAやベザフィブラートのような他の化合物は脂質代謝に影響を与え、Ces1aを阻害するために採用される戦略が多様であることを示している。Ces1a阻害の一般的なメカニズムは、ステロールエステラーゼ活性とコレステロールホメオスタシスにおけるCes1aの予測される機能を阻害することにある。直接的阻害剤はCes1aの酵素活性を阻害し、間接的阻害剤はCes1aの機能に関連する細胞プロセスを調節する。これらのメカニズムは、細胞の脂質ホメオスタシスにおいてCes1aが維持している複雑なバランスを浮き彫りにしている。Ces1aとその阻害を理解することは、脂質代謝とコレステロールに対する細胞応答との間の複雑な相互作用に関する洞察を提供し、脂質関連疾患を標的とする戦略のさらなる探求のための基盤を提供する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
ステロールエステルの加水分解を阻害することで、THLはコレステロールに対する細胞の反応とコレステロールのホメオスタシスを破壊し、これらのプロセスへのCes1aの関与を阻害する。 | ||||||
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | $93.00 | 13 | |
GW4064は、FXR(ファルネソイドX受容体)アゴニストであり、コレステロールに対する細胞応答に影響を与えることで間接的にCes1aを阻害します。FXRを活性化することで、GW4064はコレステロールの恒常性を調節し、この文脈においてCes1aの機能を抑制する可能性があります。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
HMG-CoA還元酵素阻害剤であるロバスタチンは、コレステロールの恒常性に影響を与えることで間接的にCes1aを阻害する。メバロン酸経路を遮断することで、ロバスタチンは細胞内のコレステロールレベルを低下させ、コレステロールに対するCes1aの活性を変化させ、ステロイド代謝プロセスを制御する役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Avasimibe | 166518-60-1 | sc-364315 sc-364315A sc-364315B sc-364315C | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g | $107.00 $413.00 $2040.00 $3060.00 | 1 | |
コレステロールアシルトランスフェラーゼ(cholesterol acyltransferase)阻害剤であるAvasimibeは、コレステロール恒常性におけるCes1aの役割に影響を与える。コレステロールのエステル化を阻害することで、Avasimibeは間接的にCes1aの予測されるステロールエステラーゼ活性を阻害し、コレステロールに対する細胞応答とステロイド代謝プロセスの制御に影響を与える。 | ||||||
GW 3965 hydrochloride | 405911-17-3 | sc-224011 sc-224011A sc-224011B | 5 mg 25 mg 1 g | $137.00 $474.00 $3060.00 | ||
GW3965はLXR(肝X受容体)アゴニストであり、コレステロール恒常性に影響を与えることで間接的にCes1aを調節する。GW3965によるLXRの活性化は、コレステロールバランスを維持し、ステロイド代謝プロセスを調節する役割を変化させることで、コレステロールに対する細胞応答におけるCes1aの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
シムバスタチンは、HMG-CoA還元酵素阻害剤のひとつであり、コレステロールの恒常性を乱すことで間接的にCes1aを阻害する。シムバスタチンはメバロン酸経路を阻害することで細胞内のコレステロールレベルを低下させ、コレステロールに対する細胞応答におけるCes1aの機能や、ステロイド代謝プロセスの制御に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
TEMPOL | 2226-96-2 | sc-200825 | 1 g | $36.00 | 33 | |
TEMPOLは、コレステロールに対する細胞応答におけるCes1aの関与に影響を及ぼすと考えられています。ACCを阻害することで、TOFAは脂質代謝を調節し、間接的にコレステロール恒常性およびステロイド代謝過程の調節におけるCes1aの機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
天然化合物であるベツリン酸は、コレステロールの恒常性を調節することで間接的に Ces1a に影響を与えます。脂質代謝に対するその潜在的影響は、コレステロールに対する細胞応答における Ces1a の機能と、ステロイド代謝プロセスの調節を変化させる可能性があります。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
ゲムフィブロジル(Gemfibrozil)はPPAR-αアゴニストであり、コレステロールに対する細胞応答に影響を与えることで間接的にCes1aを調節する。PPAR-αを活性化することで、ゲムフィブロジルはコレステロール恒常性およびステロイド代謝プロセスの調節におけるCes1aの役割に影響を与え、間接的な阻害メカニズムを示す可能性がある。 | ||||||
Bezafibrate | 41859-67-0 | sc-204650B sc-204650 sc-204650A sc-204650C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $30.00 $45.00 $120.00 $200.00 | 5 | |
別のPPAR-αアゴニストであるベザフィブラートは、コレステロールの恒常性を調節することで間接的にCes1aに影響を与える。PPAR-αの活性化により、ベザフィブラートはコレステロールに対する細胞応答およびステロイド代謝プロセスの調節におけるCes1aの機能に影響を与え、間接的な阻害メカニズムを示す可能性がある。 | ||||||