CEP72阻害剤

一般的なCEP72阻害剤には、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、S-Trityl-L-cysteine CAS 2799-07-7、Monastrol CAS 254753-54-3およびGriseofulvin CAS 126-07-8が含まれるが、これらに限定されない。

CEP72の化学的阻害剤は、タンパク質のセントロソームとの会合や微小管ダイナミクスに影響を与える様々なメカニズムを通して機能することができる。AlsterpaulloneとRoscovitineはサイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、細胞周期の進行とセントロソームの複製において極めて重要な役割を果たす酵素である。これらのキナーゼの阻害は、セントロソームの成熟と機能の正常なサイクルを乱し、それによって微小管を組織化するセントロソームの役割に不可欠なCEP72の活性を間接的に阻害する。同様に、S-トリチル-L-システインとモナストロールは、細胞分裂時のセントロソーム分離に重要なキネシンEg5を標的とする。セントロソームの分離を阻害することにより、これらの化学物質はCEP72のセントロソーム複合体内での位置と機能を損なう可能性がある。

一方、グリセオフルビン、コルヒチン、ノコダゾール、パクリタキセル（タキソール）、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ポドフィロトキシン、エリブリンなどの化学物質は微小管に作用し、微小管は細胞骨格の不可欠な構成要素であり、セントロソームの活性と密接に関連している。グリセオフルビンとコルヒチンはチューブリンに結合し、その重合を阻害し、微小管の形成を阻害する。この阻害は、CEP72が中心体において微小管を組織化する役割を果たさないようにすることで、間接的にCEP72を阻害する可能性がある。ノコダゾールも同様に微小管の重合を阻害し、一方パクリタキセルは微小管を異常に安定化させ、どちらも微小管ネットワークの障害につながり、CEP72の機能を阻害する。ビンクリスチンとビンブラスチンもチューブリンと結合するが、微小管の集合を阻害するため、CEP72が中心体においてこれらの構造と相互作用する能力を阻害する。ポドフィロトキシンはチューブリンの微小管への重合を阻害し、CEP72の機能を間接的に阻害する。エリブリンは微小管の成長段階を阻害することによって、中心体におけるCEP72の適切な機能に必要な微小管構造を不安定化させることができる。これらの化学物質はそれぞれ、中心体におけるCEP72の役割にとって重要な微小管ネットワークに影響を与え、その結果、タンパク質を機能的に阻害する。