CEP152阻害剤
一般的なCEP152阻害剤には、Monastrol CAS 254753-54-3、S-トリチル-L-システイン CAS 2799-07-7、Eg5阻害剤 阻害剤 III、ジメチレンアストロン CAS 863774-58-7、Ispinesib CAS 336113-53-2、Tozasertib CAS 639089-54-6。
CEP152の化学的阻害剤には、細胞周期の様々な側面、特にCEP152が中心体重複と紡錘体形成に重要な役割を果たす有糸分裂を標的とする様々な化合物が含まれる。有糸分裂キネシンEg5の阻害剤であるモナストロールは、単極性紡錘体の形成をもたらし、セントロソームと紡錘体の動態におけるCEP152の機能を破壊する。同様に、S-トリチル-L-システインとジメチレナストロンもEg5を標的とし、紡錘体極の分離に影響を与え、CEP152の中心体や紡錘体集合における役割を間接的に阻害する。イスピネシブは、キネシンスピンドルタンパク質（KSP）を選択的に阻害することにより、紡錘体微小管を不安定化し、微小管核形成におけるCEP152の適切な機能を阻害する可能性がある。
さらに、VX-680、ZM447439、Hesperadin、MLN8054、MLN8237、Barasertib、PHA-680632などのオーロラキナーゼ阻害剤群は、中心体の成熟と機能に関連するタンパク質のリン酸化状態を破壊する。CEP152のオーロラAキナーゼとの相互作用は、セントロソームの複製におけるその役割に必須であり、したがって、VX-680、MLN8054、MLN8237のような阻害剤は、オーロラAを阻害することによってCEP152の活性を損なう可能性がある。オーロラBを標的とするBarasertibとHesperadinは、染色体の分離と細胞質分裂におけるオーロラBの役割を考えると、CEP152がサポートする有糸分裂プロセスを損なう可能性がある。PHA-680632は、阻害範囲が広く、オーロラAとBの両方のキナーゼに作用し、CEP152が関与するプロセスに必要な基質のリン酸化を変化させる。さらに、マリバビルは、主にウイルス性キナーゼを標的とすることで知られているため外れるが、ヒトのキナーゼに標的外作用を及ぼす可能性があり、CEP152とのキナーゼ相互作用に間接的に影響を及ぼし、それによってセントロソームのサイクリングと有糸分裂紡錘体の適切な機能における役割を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrolは、有糸分裂キネシンEg5の細胞透過性低分子阻害剤である。CEP152は、有糸分裂紡錘体の形成と成熟に不可欠であり、このプロセスは有糸分裂紡錘体の形成と密接に関連している。MonastrolはEg5を阻害することで単極紡錘体の形成を引き起こし、これにより、有糸分裂と紡錘体のダイナミクスにおけるCEP152の機能を妨害する可能性がある。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-トリチル-L-システインは、紡錘体形成に関与するキネシンであるEg5の選択的阻害剤です。Eg5の機能を阻害することで、この化合物は間接的に紡錘極の分離に影響を与え、その結果、中心体複製および紡錘体形成におけるCEP152の役割を阻害することができます。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
ジメチレナストロンは、有糸分裂モータータンパク質Eg5の強力な阻害剤であり、モノアストラール紡錘体の形成を導きます。この紡錘体形成プロセスの阻害により、紡錘体極の形成と維持におけるCEP152の関与が機能的に阻害されます。 | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
Ispinesibは、微小管の機能に関与するキネシン紡錘体タンパク質（KSP）を特異的に阻害する。CEP152は中心小体における微小管の核形成に関与しているため、IspinesibによるKSPの阻害は、紡錘体微小管を不安定化させることでCEP152の正常な機能を妨げる可能性がある。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680（別名MK-0457）はオーロラキナーゼ阻害剤です。CEP152はオーロラAキナーゼと相互作用し、正常な中心体の成熟を促します。オーロラキナーゼを阻害することで、VX-680は間接的にCEP152の活性を阻害し、中心体の機能と紡錘体の形成を妨げることができます。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、CEP152が関与する過程である、中心体の成熟と機能に関連するタンパク質のリン酸化状態を崩壊させる可能性があります。これにより異常な紡錘体の形成が引き起こされ、CEP152が機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
ヘスペラジンはオーロラBキナーゼの阻害剤であり、オーロラBキナーゼは染色体整列と分離に関与しています。 ヘスペラジンはオーロラBを阻害することで、間接的に有糸分裂におけるCEP152の役割を阻害し、中心体関連の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054はオーロラAキナーゼの選択的阻害剤です。CEP152はオーロラAとの相互作用を必要とするため、MLN8054でオーロラAを阻害することにより、CEP152の機能を阻害することができます。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
MLN8237（別名Alisertib）は、オーロラAキナーゼ阻害剤です。MLN8237は、オーロラAを特異的に標的とすることで、CEP152が重要な役割を果たす中心体の成熟と紡錘体の形成を阻害し、間接的にCEP152の機能を阻害します。 | ||||||