CEP-1阻害剤は、p53阻害剤としても知られており、ヒトの腫瘍抑制遺伝子p53の線虫Caenorhabditis elegansにおける相同体であるCEP-1タンパク質の活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。 CEP-1タンパク質は、C. elegansにおける細胞周期の進行とアポトーシスを調節する上で重要な役割を果たしており、ヒトのp53タンパク質と構造的および機能的な類似性があります。これらの阻害剤は主に研究目的で使用され、ストレスやDNA損傷に対する細胞応答の基本的なメカニズムの理解に役立っている。 また、細胞周期制御やプログラム細胞死の保存された経路を種を超えて研究する上で貴重なツールとなっている。
CEP-1阻害剤は、CEP-1/p53経路の特定の構成要素と相互作用するように設計された有機小分子である。これらの阻害剤の一部は、CEP-1/p53と、ヒトにおけるMDM2に相当するその負の調節因子との相互作用を阻害することで作用する。この相互作用を阻害することで、これらの阻害剤はCEP-1/p53の安定化と活性化を促進し、その結果、細胞周期停止とアポトーシスに関与する標的遺伝子の転写活性化がもたらされる。他のCEP-1阻害剤は、CEP-1/p53のDNA結合能に直接作用し、その転写活性を調節する可能性がある。これらの化合物により、研究者はCEP-1/p53の機能を操作し、その下流のシグナル伝達経路を解析し、ストレス因子に対する細胞応答を司る分子メカニズムを解明することが可能となり、最終的には、細胞生物学の基礎的理解と、異なる生物におけるp53様タンパク質の進化上保存された役割の理解に貢献することになるでしょう。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3はMDM2に結合し、p53との相互作用を阻害し、p53の安定化と活性化を促進し、細胞周期の停止とアポトーシスを引き起こす。 | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
RITAはp53とMDM2の相互作用を破壊し、p53の活性化を促進し、がん細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導する。 | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
PRIMA-1は、変異型p53を転写活性型に変換することによって再活性化し、変異型p53を持つがん細胞の細胞死を誘導する。 | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
テノビン-6はテノビン-1と同様に、SIRT1およびSIRT2を阻害し、その結果、がん細胞においてp53の活性化とアポトーシスの誘導をもたらす。 | ||||||
Amifostine Thiol Dihydrochloride | 14653-77-1 | sc-210796 sc-210796A sc-210796B sc-210796C sc-210796D sc-210796E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $140.00 $583.00 $1100.00 $5000.00 $8500.00 $24000.00 | ||
WR-1065は、DNA損傷を減少させることでp53の活性化を阻害し、最終的にp53が介在する細胞周期の停止とアポトーシスを防ぐことができる放射線防護剤である。 | ||||||
PhiKan-083 Hydrochloride | 880813-36-5 | sc-479264 | 10 mg | $320.00 | ||
PhiKan083は低分子の阻害剤で、p53を標的とし、MDM2との相互作用を阻害することで、がん細胞におけるp53の活性化とアポトーシスを引き起こす。 | ||||||
NSC 319726 | 71555-25-4 | sc-477736 | 10 mg | $159.00 | ||
NSC319726は、MDM2との相互作用を阻害することによりp53を安定化・活性化し、細胞周期の停止とアポトーシスを促進する化合物である。 | ||||||
PRIMA-1MET | 5291-32-7 | sc-361295 sc-361295A | 10 mg 25 mg | $150.00 $319.00 | 5 | |
PRIMA-1のメチル化誘導体であるPRIMA-1Metは、変異型p53を活性型に変換することによって再活性化し、変異型p53を持つ癌細胞にアポトーシスを誘導する。 |