セントレインの化学的阻害剤は、細胞分裂における必須プロセス、特に有糸分裂紡錘体と中心体機能に関わるプロセスを標的とし、タンパク質の機能阻害を達成する。モナストロール、S-トリチル-L-システイン、ジメチレナストロンは、有糸分裂中の紡錘体の重合に重要なキネシンEg5の活性を破壊する。セントレインは、中心体の分離と紡錘体の形成に関与しているので、これらの化学物質によるEg5の阻害は、紡錘体集合の阻害につながり、それによってこの重要な細胞周期段階におけるセントレインの役割を阻害する。同様に、キネシンスピンドルタンパク質(KSP)を阻害するイスピネシブとオーロラキナーゼを標的とするVX-680は、紡錘体ダイナミクスと中心体の凝集を阻害する。これらの作用は、細胞分裂におけるセントレインの関連機能を阻害するのに役立っている。
さらに、オーロラキナーゼAとBをそれぞれ阻害するZM447439とHesperadin、オーロラキナーゼAを特異的に標的とするMLN8054とMLN8237、オーロラキナーゼBを選択的に阻害するBarasertibはすべて、セントレインが重要な役割を果たすセントロソームの成熟と紡錘体の集合に不可欠なプロセスを阻害する。これらのキナーゼの機能を損なうことによって、これらの阻害剤は染色体の整列と分離を阻害し、有糸分裂におけるセントレインの活性に直接影響を与える。マリバビルは主にウイルス性UL97キナーゼの阻害剤であるが、オフターゲット効果を示し、セントロソーム・サイクルに関与するヒト・キナーゼを阻害する可能性がある。最後に、オーロラキナーゼAとBを阻害するPHA-680632は、セントロソームと紡錘体微小管の適切な機能を損ない、それによってこれらの有糸分裂過程におけるセントレインの役割を阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrolは、有糸分裂時の紡錘体の重合に不可欠なキネシンEg5の阻害剤として知られている。Centleinは、中心体の分離と紡錘体の形成に関与している。Eg5を阻害することで、Monastrolは間接的に紡錘体の組み立てを阻害し、このプロセスにおけるCentleinの役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-トリチル-L-システインは、有糸分裂キネシンEg5の選択的阻害剤です。セントレインは正常な中心体機能と紡錘体繊維の形成に不可欠であるため、Eg5を阻害すると正常な紡錘体の形成が妨げられ、その結果、中心体におけるセントレインの役割が機能的に阻害されます。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
ジメチレナストロンは、もう一つのEg5阻害剤である。Eg5のモータードメインを阻害することで作用し、有糸分裂を停止させる。セントレインは有糸分裂紡錘体の形成に関与しているため、Eg5の阻害は中心体の完全性と機能を損なう可能性があり、その結果、セントレインを機能的に阻害する。 | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
イスピネシブは、紡錘体装置を構成する別の成分であるキネシン紡錘体タンパク質(KSP)を選択的に阻害します。イスピネシブはKSPを阻害することで、間接的に紡錘体のダイナミクスおよび中心体凝集におけるセントレインの関連機能を阻害することができます。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680(別名トザセルチブ)はオーロラキナーゼ阻害剤である。オーロラキナーゼは中心体の成熟と分離に不可欠であり、このプロセスにはセントレインも関与している。オーロラキナーゼを阻害することで、VX-680は中心体の機能を破壊し、間接的にセントレインを阻害することができる。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439は、有糸分裂の制御に関与するオーロラキナーゼAおよびBの阻害剤です。Centleinは中心体の複製と紡錘体の形成に不可欠であるため、ZM447439によるオーロラキナーゼの阻害は、これらのプロセスにおけるCentleinの役割を機能的に阻害することになります。 | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
ヘスペラジンはオーロラBキナーゼの阻害剤です。ヘスペラジンはオーロラBキナーゼを阻害することで、セントレインが役割を果たす染色体の整列と分離を妨害し、有糸分裂におけるセントレインの活性を機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054は、オーロラキナーゼAの選択的阻害剤であり、これは中心体の成熟と紡錘体の形成に関与しています。オーロラAを特異的に阻害することで、MLN8054は間接的に、中心体関連の活動を促進するCentleinの機能を阻害することができます。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
MLN8237は、別名Alisertibとも呼ばれるオーロラAキナーゼ阻害剤です。このキナーゼを阻害することで、MLN8237は、Centleinが重要な役割を果たす中心小体のサイクルと紡錘体の形成を阻害し、Centleinを機能的に阻害することができます。 | ||||||