CENP-V アクチベーター

一般的なCENP-V活性化剤には、タキソール CAS 33069-62-4、ノコダゾール CAS 31430-18-9、カリクリンA CAS 10193 2-71-2、Roscovitine CAS 186692-46-6、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

タキソールは微小管を安定化させることで作用を発揮し、CENP-Vが存在すると思われるキネトコアの構造的完全性を高める可能性がある。これはノコダゾールとは対照的で、ノコダゾールは微小管を破壊し、キネトコアタンパク質の付着部位に影響を与え、その過程でCENP-Vの機能を変化させる可能性がある。細胞内シグナル伝達に深く踏み込むと、カリンクリンAとロスコビチンはタンパク質相互作用を調節する経路を提供する。カリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することで、タンパク質のリン酸化状態を亢進させ、CENP-Vを制御する調節機構に影響を与える可能性がある。サイクリン依存性キナーゼを標的とするロスコビチンは、リン酸化パターンの変化を組織化し、CENP-Vの活性にも影響を与えうる。

プロテアソーム阻害剤MG132は、タンパク質の分解経路にスポットライトを当て、制御タンパク質の蓄積を引き起こし、CENP-Vの安定性と機能に影響を与える。シクロヘキシミドは、タンパク質合成を阻害することで別の経路をたどり、キネトコアの組み立てとその中でのCENP-Vの役割に影響を与える可能性がある。モナストロールとBI 2536は、それぞれキネシンEg5とポロ様キナーゼ1（Plk1）のようなモータータンパク質とキナーゼを標的とする。これらを阻害することによって、CENP-Vの細胞分裂における役割に重要なセントロソームの動態やリン酸化イベントに間接的に影響を与えることができる。塩化リチウムとPD0332991（パルボシクリブ）は、GSK-3経路や細胞周期進行のような、より広範なシグナル伝達カスケードに作用する。リチウムによるGSK-3の阻害は、CENP-V活性を調節する下流のタンパク質に影響を与える可能性があり、一方、CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブは、細胞周期制御における役割を通して間接的にCENP-Vの機能を調節する可能性がある。S-トリチル-L-システインは、モナストロールと同様にEg5に作用するが、その特徴的な化学構造は、CENP-Vの活性に影響を与える可能性のある、中心体ダイナミクスを破壊するというユニークな角度を提供する。