CENP-F阻害剤
一般的なCENP-F阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、チオストレプトンCAS 1393-48-2、MLN8237 CAS 1028486-01-2、モナストロールCAS 254753-54-3、パルボシクリブCAS 571190-30-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CENP-F阻害剤は、有糸分裂と染色体の適切な配列と分離の制御に関与する重要な成分であるセントロメアタンパク質F（CENP-F）の活性を阻害するという機能的帰結を共有する多様な分子群を包含する。これらの阻害剤は様々なメカニズムで作用し、多くの場合、細胞周期内でのCENP-Fの安定性、局在、機能を調節する調節経路やタンパク質相互作用を標的とする。これらの化合物の中には、キナーゼシグナル伝達経路に介入したり、CENP-Fの発現レベルを制御する転写因子を破壊したりして、間接的にCENP-Fを阻害するものが知られている。キナーゼ活性を変化させることによって、例えば、有糸分裂の進入と紡錘体の組み立てに必須であるオーロラAキナーゼの活性を変化させることによって、これらの阻害剤は動原体におけるCENP-Fの動員や活性を低下させることができる。
キナーゼ阻害に加え、このクラスの他の化学物質は、細胞分裂中のCENP-Fの適切な機能に不可欠なモータータンパク質や微小管ダイナミクスを阻害する可能性がある。Eg5キネシンモータータンパク質を標的とするモナストロールのような阻害剤は、紡錘体の組み立てに欠陥をもたらし、結果としてCENP-Fの機能を減弱させる。これらの阻害剤はまた、例えばMps1/TTKキナーゼを阻害することによって、細胞周期を通して様々なチェックポイントに関与し、紡錘体集合チェックポイントに影響を与え、このプロセスにおけるCENP-Fの役割の減少を引き起こす可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
チアゾール系抗生物質で、CENP-Fをダウンレギュレートする細胞周期制御に関与する転写因子FOXM1を阻害する。 | ||||||
Thiostrepton | 1393-48-2 | sc-203412 sc-203412A | 1 g 5 g | $115.00 $415.00 | 10 | |
FOXM1の転写活性を阻害し、有糸分裂の紡錘体形成に関連するCENP-Fの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
紡錘体の適切な組み立てと動原体の機能に必要なオーロラAキナーゼを阻害し、おそらくCENP-Fの機能を低下させる。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Eg5キネシンモータータンパク質を阻害し、紡錘体組み立ての欠陥につながり、細胞周期の進行におけるCENP-Fの必要性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6阻害剤はG1停止を引き起こし、有糸分裂期以外では必要とされないCENP-Fをダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
微小管機能を破壊し、有糸分裂の進行におけるCENP-Fの必要性を減少させる可能性がある。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
Eg5の可逆的阻害剤で、有糸分裂の紡錘体機能を障害し、CENP-Fのキネトコアへの動員を減少させる可能性がある。 | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
単極紡錘体1（Mps1/TTK）キナーゼを阻害し、おそらく紡錘体集合チェックポイントにおけるCENP-Fの役割を阻害する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤は、細胞周期の制御に影響を与え、間接的にCENP-Fの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
サイクリン依存性キナーゼを阻害し、細胞周期を停止させ、CENP-Fをダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||