Cdk9 アクチベーター
一般的なCdk9活性化剤としては、DRB CAS 53-85-0、Roscovitine CAS 186692-46-6、(+/-)-JQ1、SNS-032 CAS 345627-80-7、Dinaciclib CAS 779353-01-4が挙げられるが、これらに限定されない。
サイクリン依存性キナーゼ9（Cdk9）は、サイクリン依存性キナーゼファミリーの極めて重要なメンバーであり、細胞周期の進行と転写プロセスの制御において中心的な役割を果たしている。Cdk9は正転写伸長因子b（P-TEFb）複合体の構成因子であり、RNAポリメラーゼIIのリン酸化と効率的な転写伸長に不可欠である。このキナーゼは、細胞増殖、アポトーシス、DNA損傷に対する細胞応答に関連する遺伝子の発現制御に複雑に関与している。Cdk9活性化剤は、Cdk9の活性を調節し、それによって重要な細胞プロセスに影響を及ぼす多様な化合物群である。強力なCdk阻害剤であるフラボピリドールは、Cdk2やCdk4などの他のCdkを阻害することによって細胞周期を乱し、間接的にCdk9を活性化する。転写阻害剤であるDRBは、RNAポリメラーゼIIのリン酸化に影響を与えることで、Cdk9活性に影響を与えるもう一つのCdk9活性化剤である。転写調節に対するDRBの影響は、Cdk9のリクルートと活性化につながり、転写過程とCdk9活性化の間の複雑な相互作用を強調している。サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるR-roscovitineは、細胞周期と転写過程の両方を阻害することにより、Cdk9の活性化にさらに寄与する。
ブロモドメイン阻害剤であるJQ1は、BRD4のようなブロモドメインを含むタンパク質を標的とすることで、間接的にCdk9に影響を及ぼし、Cdk9の活性化に複雑さをもたらしている。選択的Cdk阻害剤であるSNS-032は、細胞周期と転写過程の両方を阻害することにより、さらなるCdk9活性化因子として作用する。その結果、代償機構がCdk9の活性化を増強し、Cdk活性の摂動に応答する細胞システムの適応性を示している。Cdk9活性化剤の化学的分類では、AZD4573、Alsterpaullone、DRF-1042のような化合物がCdk9を選択的に阻害し、転写過程に影響を及ぼし、Cdk9活性をポジティブに調節する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBは転写阻害剤であり、RNAポリメラーゼII（RNAPII）のリン酸化に影響を与えることで間接的にCdk9を活性化する。転写伸長を阻害することで、DRBは高度にリン酸化されたRNAPIIの蓄積を促し、その結果、Cdk9がRNAPIIのC末端ドメインをリン酸化する。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
R-roscovitineはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、細胞周期と転写プロセスに影響を与えることで間接的にCdk9を活性化します。Cdk2やCdk7などのCdkを阻害することで、Cdk9の活性化を高める代償メカニズムが導かれる可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BRD4などのブロモドメイン含有タンパク質を標的とすることで間接的にCdk9を活性化するブロモドメイン阻害剤である。BRD4の阻害は、正の転写伸長因子b（P-TEFb）複合体の形成を妨害し、Cdk9を遊離させてRNAPIIをリン酸化し、転写を活性化する。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032は、Cdk9を含むサイクリン依存性キナーゼ（Cdk）の選択的阻害剤です。Cdk9の活性化は間接的であり、細胞周期および転写プロセスの阻害によって媒介されます。Cdk2やCdk7などの他のCdkの阻害は、Cdk9の活性化を強化する補償メカニズムにつながる可能性があります。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclibは、Cdk1、Cdk2、Cdk5を含む複数のCDKを標的とすることで間接的にCdk9を活性化する、マルチCDK阻害剤です。これらのCDKの阻害は細胞周期を中断させ、Cdk9の活性化を強化する代償メカニズムを誘発します。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaulloneは、細胞周期と転写プロセスを妨害することで間接的にCdk9を活性化する、広範囲のCDK阻害剤です。Cdk2やCdk4を含む複数のCDKを阻害することで、Cdk9の活性化を高める代償メカニズムが導かれる可能性があります。 | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
RGB-286638は選択的Cdk9阻害剤であり、転写プロセスに影響を与えることで間接的にCdk9を活性化することができる。Cdk9を選択的に阻害することで、ポジティブ転写伸長因子b（P-TEFb）複合体を崩壊させ、Cdk9を遊離させてRNAPIIをリン酸化し、転写を活性化する。 | ||||||
Voreloxin | 175414-77-4 | sc-475094 | 2.5 mg | $380.00 | ||
SNS-595 は、別名 Voreloxin とも呼ばれるトポイソメラーゼ II 阻害剤であり、転写プロセスに影響を与えることで間接的に Cdk9 を活性化します。トポイソメラーゼIIの阻害はDNA損傷につながり、Cdk9の活性化を促進する代償メカニズムが誘発されます。 | ||||||