CdcA7阻害剤

一般的なCdcA7阻害剤としては、(+/-)-JQ1、10058-F4 CAS 403811-55-2、KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5、Myci975 CAS 2289691-01-4およびRoscovitine CAS 186692-46-6が挙げられるが、これらに限定されない。

CDCA7阻害剤の主な焦点は、主にがん遺伝子MYCに関連する経路との相互作用やその調節にある。直接的なMYC阻害は、CDCA7に間接的な影響を与える重要な方法として浮上している。JQ1、10058-F4、KJ-Pyr-9、MYCi975などの化学物質がこのアプローチの例である。これらの作用機序は、MYCの転写活性や他の重要なタンパク質との相互作用を阻害する。MYCの機能を制限することで、これらの化学物質は、MYCが介在する細胞の形質転換やアポトーシスにおけるCDCA7の役割を考えると、CDCA7にも影響を及ぼす可能性がある。MYCが細胞内プロセスに広く影響を及ぼすということは、MYCの調節がカスケード効果を引き起こし、CDCA7を含む数多くの下流の活性やタンパク質に影響を及ぼす可能性があるということである。

MYCへの直接的な介入にとどまらず、もう一つの重要な領域は、MYCが駆動する細胞プロセスに関与する細胞周期キナーゼを標的とすることである。Roscovitine、Palbociclib、Dinaciclib、Flavopiridolのような化合物は、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤として知られており、CDCA7の細胞内役割に影響を与える別の視点を提供している。さらに、MYCとp53抑制蛋白質との間に関連性が存在する。Nutlin-3やTenovin-6のような薬剤は、それぞれp53を安定化させたり活性化させたりするが、CDCA7を間接的に調節するための別の視点を提供する。p53に対するこれらの薬剤の影響はMYC経路に影響を与え、それによってCDCA7の細胞活性への寄与を再構築することができる。最後に、HDAC阻害剤として知られるボリノスタットやパノビノスタットのような化学物質は、エピジェネティックな側面をもたらす。遺伝子発現のランドスケープを調整することによって、MYC関連遺伝子がどのように作用するかを再定義することができ、その結果、細胞におけるCDCA7の役割と影響力を変化させる可能性のある別の手段を提示することになる。