Cdc42EP2阻害剤

一般的なCdc42EP2阻害剤としては、ML 141 CAS 71203-35-5、CASIN CAS 425399-05-9、ZCL278 CAS 587841-73-4、EHT 1864 CAS 754240-09-0およびY-27632（遊離塩基）CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Cdc42EP2阻害剤は、主にCdc42GTPaseシグナル伝達経路であるCdc42EP2の上流および関連経路を標的とする化学物質群からなる。ML141、CASIN、ZCL278のような化学物質はCdc42を直接阻害し、それによってCdc42EP2を含む下流のエフェクタータンパク質との相互作用に影響を与える。Cdc42の活性化を阻害することにより、これらの阻害剤はこのGTPaseによって開始される正常な機能とシグナル伝達カスケードを破壊することができる。

Cdc42EP2の機能を阻害するもう一つのアプローチは、Cdc42シグナル伝達経路と相互作用したり収束したりする他のタンパク質に影響を与えることである。例えば、NSC23766とEHT1864は、Cdc42と同様にRho GTPaseファミリーのメンバーであるRacタンパク質を阻害する。細胞内の活性型Rho GTPアーゼのバランスを変えることにより、これらの阻害剤は間接的にCdc42シグナル伝達を調節することができる。さらに、Y27632やFasudilのような化合物は、Rho GTPaseの下流で機能するキナーゼであるROCKを阻害し、間接的にCdc42EP2に影響を与えるもう一つの戦略を示している。例えばウィスコスタチンはN-WASPを阻害し、Cdc42による活性化を阻止する。またIPA-3は、既知のCdc42エフェクターであるPAK1タンパク質を阻害する。これらのCdc42の直接的なエフェクターを標的とすることで、Cdc42EP2が関与するシグナル伝達カスケードに影響を与えることができる。