CD45阻害剤は、T細胞受容体シグナル伝達において重要な役割を果たすタンパク質チロシンホスファターゼであるCD45を標的とし、その機能を調節するように設計された化合物群です。CD45は白血球共通抗原(LCA)としても知られ、赤血球と形質細胞を除く造血由来のすべての有核細胞で発現されるI型膜貫通タンパク質です。CD45は免疫反応を制御するシグナル閾値の重要な調節因子であり、科学的に興味深い標的である。免疫機能におけるCD45の役割は複雑かつ微妙である。CD45は、タンパク質の細胞外ドメインをコードするエクソン4、5、6の選択的スプライシングにより生成される複数のアイソフォームが存在する。これらのアイソフォームはサイズや糖鎖の状態が異なり、さまざまな細胞型で異なる発現パターンを示す。これらのアイソフォームは、シグナル伝達においてそれぞれ異なる、時には相反する役割を果たす可能性がある。そのため、特定のアイソフォームを標的として選択的に阻害する阻害剤を開発するには、CD45のアイソフォーム特異的機能の理解が不可欠である。
CD45の阻害剤は通常、細胞質ドメインに存在するタンパク質の酵素活性を標的として設計される。このドメインはホスファターゼ活性を有しており、標的タンパク質のチロシン残基からリン酸基を除去する。このホスファターゼ活性の調節は、CD45が関与するシグナル伝達経路、例えばT細胞受容体シグナル伝達やB細胞受容体シグナル伝達に影響を与える可能性がある。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PTP CD45 Inhibitor 抑制剤 | 345630-40-2 | sc-222223A sc-222223 | 1 mg 5 mg | $102.00 $300.00 | 1 | |
PTP CD45阻害剤は、CD45を特異的に標的とするタンパク質チロシンホスファターゼ活性を調節する選択的化合物である。そのユニークな構造は、活性部位への正確な結合を可能にし、主要なシグナル伝達分子の脱リン酸化を阻害する。この阻害は下流のシグナル伝達経路を変化させ、細胞応答に影響を与える。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な結合と緩慢な解離を示し、生化学系における持続的効果の可能性を強調している。 | ||||||
RWJ-60475-(AM)3 | sc-222267 | 1 mg | $158.00 | |||
RWJ-60475-(AM)3はCD45の選択的阻害剤であり、酵素の活性部位と特異的な水素結合相互作用をすることが特徴である。この化合物は、酵素-基質複合体を安定化させることにより、重要なシグナル伝達タンパク質のリン酸化状態を調節するというユニークな作用機序を示す。その明確な反応速度論は、阻害の迅速な開始と作用の長時間持続を示し、細胞のシグナル伝達動態に効果的な影響を与える。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
CD45の活性部位に結合して酵素活性を阻害する。 | ||||||
RK-682 | 332131-32-5 | sc-202319 sc-202319A | 200 µg 1 mg | $112.00 $460.00 | 4 | |
RK-682はCD45の選択的モジュレーターとして機能し、酵素の活性部位への結合親和性を高めるユニークな静電相互作用を示す。この化合物は正常な脱リン酸化プロセスを阻害し、シグナル伝達カスケードの変化を引き起こす。この化合物の反応速度論は、急速な会合とそれに続く緩やかな解離を示し、細胞応答を持続的に調節することを可能にする。この化合物の明確な構造的特徴が、CD45を標的とする特異性と有効性に寄与している。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
CD45のリン酸化と活性化を阻害し、シグナル伝達機能を低下させる。 | ||||||
RK-682, Streptomyces sp. | 154639-24-4 | sc-202791 | 200 µg | $107.00 | ||
ストレプトミセス属由来のRK-682は、そのユニークなコンフォメーションダイナミクスと立体障害により、CD45の強力なモジュレーターとして作用する。この化合物は、酵素との複合体を安定化させる特異的な水素結合相互作用を行い、そのホスファターゼ活性を効果的に阻害する。この化合物の特徴的な疎水性領域は選択的結合を促進し、一方、その速度論的プロフィールは緩やかなオフ速度を示し、CD45との長期間の結合を確実にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
RWJ-60475 | 204130-08-5 | sc-222266 sc-222266A | 5 mg 25 mg | $150.00 $650.00 | ||
RWJ-60475はCD45の選択的阻害剤であり、特異的な静電的相互作用によって酵素の活性部位を破壊するユニークな能力が特徴である。この化合物は酵素に対して高い親和性を示し、酵素のコンフォメーション状態を大きく変化させる。極性官能基の存在により溶解性が向上する一方、特異的な立体的特性により天然基質との効果的な競合が促進され、その結果、反応速度が変化し、細胞内シグナル伝達カスケードが調節される。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
キナーゼドメインに結合してCD45の活性を阻害し、自己リン酸化を防ぐ。 | ||||||
CDC25 Phosphatase Inhibitor I, BN82002 | 396073-89-5 | sc-311302 | 5 mg | $230.00 | ||
CDC25ホスファターゼ阻害剤I、BN82002は、細胞周期進行の重要な制御因子であるCDC25ホスファターゼを選択的に標的とする強力な阻害剤である。そのユニークな結合メカニズムは疎水性相互作用と水素結合を含み、酵素の不活性コンフォメーションを安定化させる。この化合物は顕著な特異性を示し、効果的にホスファターゼ活性を調節し、下流のシグナル伝達経路に影響を与え、それによって細胞の増殖と分化過程に影響を与える。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
CD45や他のキナーゼを標的とし、それらの活性化と下流のシグナル伝達を抑制する。 |