Date published: 2025-9-9

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RK-682 (CAS 332131-32-5)

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アプリケーション:
RK-682は、PTP1Bの特異的阻害剤です
CAS 番号:
332131-32-5
純度:
>95%
分子量:
775.06
分子式:
(C21H35O5)2•Ca
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RK‐682は,蛋白質チロシンホスファターゼ(PTPase)の天然特異的阻害剤である3‐ヘキサデカノイル‐5‐ヒドロキシメチルテトロン酸のカルシウム塩である。特にPTP1B。RK‐682は,CD45(IC50=54 μM)およびVHR(IC50=2.0 μM)の脱リン酸化活性を阻害し,G1/S遷移における細胞周期進行を停止することが報告されている。RK-682およびその誘導体を用いた試験では、HIV-1プロテアーゼ活性の阻害に有効であることが示されている。RK‐682は,腫瘍細胞浸潤および血管新生に有効であることが示されている蛋白質であるヘパラナーゼ機能に対しても活性を示す。


RK-682 (CAS 332131-32-5) 参考文献

  1. 3-アシルテトロン酸誘導体RK-682の不斉合成とシリカゲルカラムクロマトグラフィーによるカルシウム塩の生成。  |  Sodeoka, M., et al. 2001. Chem Pharm Bull (Tokyo). 49: 206-12. PMID: 11217111
  2. 効率的な視覚的スクリーニングシステムを用いた微生物代謝産物からのヘパラナーゼ阻害剤の探索。  |  Ishida, K., et al. 2004. J Antibiot (Tokyo). 57: 136-42. PMID: 15112962
  3. 抗転移薬としての選択的ヘパラナーゼ阻害剤の構造に基づく設計。  |  Ishida, K., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 1069-77. PMID: 15367701
  4. テトロン酸RK-682生合成のin vitro再構成。  |  Sun, Y., et al. 2010. Nat Chem Biol. 6: 99-101. PMID: 20081823
  5. [天然物および生体分子に基づく新規タイプの生物学的活性化合物の開発]。  |  Hirai, G. 2012. Yakugaku Zasshi. 132: 117-24. PMID: 22214586
  6. 天然物から抽出したコア構造を改変したフォーカスライブラリー:ホスファターゼ阻害剤への応用といくつかの生化学的知見。  |  Hirai, G. and Sodeoka, M. 2015. Acc Chem Res. 48: 1464-73. PMID: 25894598
  7. RK-682はプロミスキャスな酵素阻害剤か?ラセミ体RK-682および類縁体の合成とin vitroにおけるタンパク質チロシンホスファターゼ阻害作用の評価。  |  Carneiro, VM., et al. 2015. Eur J Med Chem. 97: 42-54. PMID: 25938987
  8. In Vitro CRISPR/Cas9システムによる効率的な標的DNA編集。  |  Liu, Y., et al. 2015. mBio. 6: e01714-15. PMID: 26556277
  9. メラレウカ・レウカデンドロンの果実から得られるプロテインチロシンホスファターゼ1Bの強力な阻害剤。  |  Saifudin, A., et al. 2016. Pharmacognosy Res. 8: S38-41. PMID: 27114690
  10. ヘパラナーゼの発現を阻害すると, 膀胱癌細胞の浸潤, 遊走, 接着能が抑制される。  |  Tatsumi, Y., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32471161
  11. GADD45G/p38MAPK/CDC25Bシグナル伝達経路は, 微小管重合を促進することによって神経突起伸長を促進する。  |  Kase, Y., et al. 2022. iScience. 25: 104089. PMID: 35497000
  12. チロシンホスファターゼの強力な阻害剤であるRK-682は, 哺乳類の細胞周期の進行をG1期で停止させた。  |  Hamaguchi, T., et al. 1995. FEBS Lett. 372: 54-8. PMID: 7556642
  13. 3-アルカノイル-5-ヒドロキシメチルテトロン酸同族体とレジストマイシン:HIV-1プロテアーゼの新規阻害剤。I.発酵, 単離および生物学的活性。  |  Roggo, BE., et al. 1994. J Antibiot (Tokyo). 47: 136-42. PMID: 8150707

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

RK-682, 200 µg

sc-202319
200 µg
$112.00

RK-682, 1 mg

sc-202319A
1 mg
$460.00