CD101阻害剤

一般的なCD101阻害剤には、PMA CAS 16561-29-8、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 1 09203X）CAS 133052-90-1、カルホスチンC CAS 121263-19-2、およびGö 6983 CAS 133053-19-7。

CD101の化学的阻害剤には、主にプロテインキナーゼC（PKC）の活性を標的とする様々な化合物が含まれる。PKCは、CD101の機能的活性に不可欠なリン酸化に関与している。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、PKCを活性化することによって作用し、PKCはCD101をリン酸化し、CD101の免疫調節活性を制御するフィードバック機構によってCD101の機能抑制につながる。StaurosporineとBisindolylmaleimide Iはともに特異的なPKC阻害剤であり、この修飾を担うキナーゼを阻害することによってCD101のリン酸化を防ぎ、CD101の活性を直接阻害する。同様に、カルホスチンCとGö 6983はPKC阻害剤として機能し、PKCがCD101をリン酸化するのを阻害する。もう一つのPKC阻害剤であるRo-31-8220は、CD101を含むPKC基質のリン酸化を阻害し、タンパク質の機能を直接阻害する。

CD101の阻害は、塩化キレリスリン、ソトラスタウリン、ルボキシスタウリンの使用によってさらに達成される。塩化キレリスリンはPKCが介在するリン酸化を阻害することによりCD101を阻害する。ソトラスタウリンはPKCを選択的に阻害することにより、CD101が活性化に必要とするリン酸化過程を阻害する。PKCβを選択的に阻害するルボキシスタウリンは、リン酸化の低下とそれに続くCD101の機能阻害をもたらす。エンザスタウリンは、CD101活性の制御に関与するPKCβを阻害することにより、同様の原理で作用する。このキナーゼの阻害はCD101活性の阻害につながる。これらの化学物質はいずれも、CD101が免疫系内でその役割を果たすのに必要なリン酸化カスケードを阻害することによって作用し、CD101の調節機能を確実に阻害する。