CCR-9阻害剤
一般的なCCR-9阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]CAS133407-82-6、Mitomycin C CAS 50-07-7、Camptothecin CAS 7689-03-4および5-アザシチジンCAS 320-67-2が挙げられるが、これらに限定されない。
CCR-9阻害剤は、ケモカイン受容体9（CCR-9）に選択的に結合し、その作用を阻害するように設計された分子群である。CCR-9は、細胞の走化性反応に関与するGタンパク質共役型受容体（GPCR）であり、つまり、ケモカインリガンドの勾配によって細胞の存在がシグナルされる体内の領域に向かって、細胞の移動を誘導する役割を担っている。特にCCR-9は、CCL25またはTECK（胸腺発現ケモカイン）として知られる特異的リガンドを持っている。CCR-9とそのリガンドとの相互作用は、特定の細胞が特定の組織に誘導されるメカニズムの重要な一部であり、受容体とリガンドの結合に続く細胞内シグナル伝達経路の複雑なカスケードが関与している。
CCR-9阻害剤の発見と開発は、通常、受容体の構造を同定し、リガンド結合ドメインの特徴を明らかにすることから始まる。研究者たちは、X線結晶構造解析やクライオ電子顕微鏡法などの様々な生化学的・生物物理学的手法を用いて、受容体の3次元構造を決定する。この構造情報は、CCR-9とその天然リガンドであるCCL25との結合相互作用を理解する上で極めて重要である。この知識があれば、リガンドと受容体の相互作用を模倣したりブロックしたりする低分子を設計することができる。これらの分子は、CCR-9のリガンド結合部位に競合的に結合することができ、天然リガンドが受容体に結合して細胞応答を開始するのを阻止することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドは、RNAポリメラーゼIIやその他の転写因子の活性を阻害することにより、幅広い遺伝子の転写を阻害することが示されている。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤である。プロテアソーム活性を阻害することで、細胞ストレスを増加させ、CCR9を含む様々な遺伝子の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシンCはDNA内で架橋を形成し、DNA複製と転写を阻害するため、複数の遺伝子の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼI阻害剤であり、DNA-トポイソメラーゼ複合体を安定化させることによってDNA損傷を引き起こし、様々な遺伝子の転写を低下させる可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはシチジンの代わりにRNAに取り込まれ、またDNAメチル化酵素を阻害し、遺伝子発現パターンを変化させる。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
デシタビンはDNAメチル化酵素阻害剤であり、DNAの低メチル化を誘導し、遺伝子発現に影響を与える。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、間接的に転写を阻害し、続いて遺伝子発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに結合することでRNAポリメラーゼ活性を阻害し、mRNA合成の減少や遺伝子発現のダウンレギュレーションを引き起こす。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIおよびIIIの強力な阻害剤であり、mRNAおよびノンコーディングRNAの合成を阻害し、遺伝子発現に影響を及ぼす。 | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
SN-38はトポイソメラーゼ阻害剤であるイリノテカンの活性代謝物で、DNAの複製と転写を阻害することができる。 | ||||||