CCDC51阻害剤
一般的なCCDC51阻害剤としては、Torin 1 CAS 1222998-36-8、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびTriciribine CAS 35943-35-2が挙げられるが、これらに限定されない。
CCDC51阻害剤は、CCDC51が関連するシグナル伝達経路の特定の構成要素を丹念に標的とすることにより、CCDC51の機能的活性に対して阻害効果を発揮する低分子化合物のコレクションである。ラパマイシンとその誘導体であるエベロリムスおよびテムシロリムスは、FKBP-12と複合体を形成することによってこのグループの中心となり、CCDC51の機能的役割に必須の重要な制御キナーゼであるmTORC1を阻害する。同様に、mTORC1とmTORC2の強力な阻害剤であるTorin 1とKU 0063794も、この調節阻害に寄与し、mTOR経路を通じてCCDC51の活性を包括的に抑制する。PI3K/Akt/mTOR軸は、細胞増殖と代謝に関与する多くのシグナル伝達カスケードの中心的な導管であり、LY294002やワートマンニンなどの阻害剤も標的であり、PI3Kを阻害することで、間接的にCCDC51活性を低下させる。さらに、ペリホシンは、Aktの活性化を阻害することによって、この軸をさらに下流で破壊し、その結果、mTOR活性とそれに関連するCCDC51の機能的役割を低下させる。
上流の制御因子を標的とするというテーマを発展させると、TriciribineとPalomid 529は、それぞれAktとPI3K/Akt経路を阻害することで効果を発揮し、mTORシグナル伝達を弱め、結果としてCCDC51の機能を低下させる。AZD8055はmTORC1とmTORC2を二重に阻害することで、CCDC51の活性を低下させ、広範な制御干渉を通してタンパク質の機能を確実に低下させる。これらの阻害剤の一貫したテーマは、このタンパク質の機能的関与にとって極めて重要な経路である上流のmTORシグナル伝達を抑制することによって、CCDC51の活性を戦略的に低下させることである。多様でありながら特異的な化合物によるこの協調的阻害は、CCDC51の機能的活性を確実かつ効果的に低下させ、細胞プロセスにおけるCCDC51の役割を探求する上で、これらの阻害剤は極めて重要なツールとなる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
トーリン1はmTORC1とmTORC2の両方を強力に阻害する。mTORシグナル伝達経路を幅広く阻害することで、CCDC51の活性を低下させると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）の特異的阻害剤である。CCDC51はmTORシグナル伝達経路に関与していることが示されているため、ラパマイシンはこの経路を阻害し、mTOR媒介プロセスへの関与を妨げることでCCDC51の機能活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、PI3K（ホスホイノシチド3-キナーゼ）の強力な阻害剤である。PI3KはmTORシグナル伝達の起点であり、これはCCDC51の活性に関連している。PI3Kを阻害するとmTOR経路が抑制され、このシグナル伝達カスケードに関連するCCDC51の機能活性が低下する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。これはPI3K/Akt/mTOR経路を抑制し、最終的にCCDC51の活性を低下させる。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、PI3Kの下流でmTORの上流にあるAktを特異的に阻害します。Aktを阻害することで、トリシクリビンはmTORの活性を低下させ、間接的にmTORのシグナル伝達経路に関与するCCDC51の機能活性を低下させます。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
パロミド529（P529）は、mTOR経路とPI3K/Akt経路の両方に作用する阻害剤である。CCDC51の機能を促進するシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にCCDC51の活性を低下させることになる。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはmTOR阻害剤です。 FKBP-12に結合し、mTORC1を阻害する複合体を形成することで作用します。 CCDC51の活性はmTOR経路に関連しているため、エベロリムスはCCDC51の機能活性を低下させることになります。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペルホシンは、Aktを阻害するアルキルホスホリピドです。Aktの活性化を阻害することで、間接的にmTOR活性の低下につながり、Akt/mTORシグナル伝達経路に関与するCCDC51の機能活性が低下します。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は選択的mTORキナーゼ阻害剤である。CCDC51が関与する経路であるmTORシグナル伝達を阻害することにより、CCDC51の活性を低下させることになる。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTORC1およびmTORC2に対する強力かつ選択的な阻害剤です。これらの複合体を阻害することにより、AZD8055は、CCDC51が一部を構成するmTORシグナル伝達経路を減少させることで、CCDC51の機能活性を低下させます。 | ||||||