Date published: 2025-9-8

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CB1阻害剤

一般的なCB1阻害剤には、MAFP CAS 188404-10-6、Rimonabant CAS 168273-06-1、Org 27569 CAS 868273-06-7、Pimozide CAS 2062-78-4などがあるが、これらに限定されない。

CB1阻害剤は、カンナビノイド受容体タイプ1(CB1受容体)を標的として厳密に設計された化合物からなる、独特な化学的分類に属する。主に中枢神経系に存在するCB1受容体は、神経伝達、痛みの知覚、食欲の調節、情動反応など、さまざまな生理学的プロセスに重要な役割を果たすGタンパク質共役受容体である。カンナビノイド媒介作用を媒介するCB1受容体の基本的な役割は、多様な生物学的機能を調整する上で重要な役割を果たしている。

CB1阻害剤は、CB1受容体と特異的に相互作用し、結合することで、これらの受容体の正常な機能を妨害する。この干渉により、CB1媒介効果に関連するシグナル伝達経路の調節がもたらされる。CB1阻害剤の精度は、CB1受容体との選択的な相互作用にあり、CB1活性に対する阻害効果を発揮しながら、他の受容体システムへの影響を最小限に抑えることができる。CB1受容体に対する高い親和性と特異性を特徴とするこれらの阻害剤は、CB1媒介シグナル伝達経路の正確な調節に微妙なアプローチを提供する。現在も開発と科学的精査が続けられているCB1阻害剤は、内因性カンナビノイドシステムの複雑な作用と、さまざまな生理学的プロセスにおけるその微妙な関与についての理解を深める上で、大いに貢献しています。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

MAFP

188404-10-6sc-203440
5 mg
$215.00
4
(1)

MAFPは、疎水性相互作用を促進し、結合親和性を高めるユニークなアシル鎖を特徴とする強力なCB1受容体拮抗薬である。その構造コンフォメーションは受容体部位との選択的な結合を可能にし、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物の酸ハライドとしての反応性は迅速なエステル化反応を促進し、相互作用の動態を変化させる。さらに、MAFPの親油性は細胞膜を介した拡散を助け、バイオアベイラビリティと機能動態に影響を与える。

Rimonabant

168273-06-1sc-205491
sc-205491A
5 mg
10 mg
$72.00
$160.00
15
(1)

リモナバントは有名なCB1阻害剤で、以前は体重管理に使用されていた。しかし、安全性の懸念から市場から撤退している。

NESS 0327

494844-07-4sc-222054
sc-222054A
1 mg
5 mg
$316.00
$1270.00
1
(0)

NESS 0327は、特異的な水素結合相互作用を可能にするユニークな官能基によって区別される選択的CB1受容体モジュレーターであり、受容体親和性を高める。そのコンフォメーションの柔軟性により、受容体との結合を調整し、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることができる。酸ハライドとして、NESS 0327は高い反応性を示し、その速度論的プロフィールおよび生物学的標的との相互作用に大きな影響を与えることができる迅速なアシル化プロセスを促進する。

AM-251

183232-66-8sc-200366A
sc-200366
sc-200366B
sc-200366C
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
$71.00
$143.00
$612.00
$847.00
4
(1)

AM-251はCB1受容体の選択的拮抗薬であり、特異的な疎水性相互作用を促進し、結合効果を高めるユニークな構造的特徴を持つ。その強固な分子骨格は構造変化を抑制し、安定した受容体複合体を形成する。この安定性は下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、一方、酸ハライドとしての反応性は効率的なアシル化を可能にし、その速度論的挙動や様々な生体分子との相互作用に影響を与える。

LY-320135

176977-56-3sc-204066
sc-204066A
10 mg
50 mg
$175.00
$739.00
(1)

LY-320135は選択的CB1受容体拮抗薬であり、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成し、結合親和性を高めるユニークな能力を持つ。LY-320135は、柔軟な分子構造により、ダイナミックな立体構造の調節が可能で、受容体との最適な結合を促進する。酸ハライドとしての反応性により、迅速なアシル化反応が可能となり、相互作用の速度論に影響を与え、複雑な生体系における下流のシグナル伝達経路を調節する。

AM 281

202463-68-1sc-202050
sc-202050A
1 mg
5 mg
$31.00
$82.00
5
(0)

AM 281は選択的CB1受容体拮抗薬であり、受容体の結合ポケットとのユニークな疎水性相互作用により、そのコンフォメーションを安定化させ、親和性を高めているのが特徴である。この化合物は、その反応性に影響を与える特徴的な電子分布を示し、近傍の残基との特異的な相互作用を可能にする。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な作用発現を示し、受容体の脱感作およびインターナリゼーション過程に影響を与え、それによって細胞応答を効果的に調節する。

MJ 15

944154-76-1sc-361252
sc-361252A
10 mg
50 mg
$179.00
$756.00
(0)

MJ 15は、受容体のアロステリック部位への選択的結合を促進するユニークな立体障害によって区別される強力なCB1受容体モジュレーターである。この化合物は、受容体のコンフォメーションダイナミクスを変化させる顕著な能力を示し、シグナル伝達経路を強化する。親油性であるため膜透過性が促進され、受容体の活性化の速度に影響を与え、その後の神経細胞シグナル伝達の下流に影響を及ぼす。この化合物の特異的な分子相互作用は、細胞プロセスにおけるその微妙な制御的役割に寄与している。

Amauromine

88360-87-6sc-391052
1 mg
$180.00
(0)

アマウロミンは選択的CB1受容体拮抗薬であり、受容体の結合部位との特異的な相互作用を可能にするユニークな構造コンフォメーションが特徴である。この化合物は、不活性な受容体の状態を安定化させ、それによって下流のシグナル伝達経路を調節する特異的な能力を示す。その疎水性特性は、脂質膜への親和性を高め、受容体とリガンドの相互作用の動態に影響を与え、神経組織におけるカンナビノイドシグナル伝達の全体的な動態を変化させる。

AM 404

183718-77-6sc-207275
10 mg
$118.00
(0)

AM 404は強力なCB1受容体モジュレーターであり、エンドカンナビノイドの再取り込みを阻害するユニークな能力で知られている。その分子構造は、脂質二重膜との強い疎水性相互作用を容易にし、効果的な膜透過を促進する。この化合物は受容体結合において急速な動態を示し、神経伝達物質の放出とシナプス可塑性に大きな変化をもたらし、最終的には神経伝達経路に影響を及ぼす。

Virodhamine hydrochloride

443129-35-9sc-202853
5 mg
$131.00
(0)

塩酸ビロダミンは選択的CB1受容体拮抗薬であり、ユニークなアロステリックモジュレーションを示し、受容体のコンフォメーションと活性に影響を与える。その明確な親水性と親油性のバランスは、膜タンパク質との効果的な相互作用を可能にし、結合親和性を高める。この化合物は顕著な反応速度論を示し、細胞内シグナル伝達カスケードを変化させる作用の発現が速い。この調節は、細胞応答に大きな変化をもたらし、様々な生理学的プロセスに影響を与える。