NESS 0327 の分子構造、CAS番号: 494844-07-4
NESS 0327 (CAS 494844-07-4)
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別名:
8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide
アプリケーション:
NESS 0327は、強力で選択性の高いCB1受容体拮抗薬です。
CAS 番号:
494844-07-4
純度:
≥98%
分子量:
489.82
分子式:
C24H23Cl3N4O
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NESS 0327は極めて強力なカンナビノイド受容体拮抗薬であり、Ki値はそれぞれ0.35 pMおよび21 nMと、CB2受容体に比べてCB1受容体に対して高い選択性を示す1。nMの濃度でNESS 0327は、単離されたラット大脳膜およびマウス精管において、合成CBアゴニストであるWIN 55,212-2の結合を競合的に阻害する1,2。SR 141716Aとは異なり、高用量のNESS 0327はCB1受容体インバースアゴニストとして作用せず、それ自身はいかなる生理作用も示さない1,2。
NESS 0327 (CAS 494844-07-4) 参考文献
- カンナビノイド受容体CB1に対する新規拮抗薬NESS 0327の合成と特性評価 | Ruiu, S., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 363-70. PMID: 12663689
- シナプス前カンナビノイド受容体を介したラット精管のATP介在性収縮の調節。 | Tambaro, S., et al. 2005. Eur J Pharmacol. 525: 150-3. PMID: 16271359
- ビスフェノールAはエンドカンナビノイドを介した正のフィードバックループによって脂肪肝を誘導する。 | Martella, A., et al. 2016. Endocrinology. 157: 1751-63. PMID: 27014939
- 側頭葉の興奮性シナプスと抑制性シナプスにおけるmGluR-LTDが神経細胞出力を調整する。 | Valentinova, K. and Mameli, M. 2016. Cell Rep. 16: 2298-307. PMID: 27545888
- エンドカンナビノイド依存的脂質シグナルによる中脳ドーパミンニューロンの細胞自律的興奮。 | Gantz, SC. and Bean, BP. 2017. Neuron. 93: 1375-1387.e2. PMID: 28262417
- コルチコステロンは, 腹側被蓋野ドーパミン神経細胞におけるD2受容体シグナル伝達を介して, 報酬要求行動を抑制し, 不安を増大させる。 | Peng, B., et al. 2021. J Neurosci. 41: 1566-1581. PMID: 33372063
- ペルオキシソーム・プロリフェレーター活性化受容体を介した強直性エンドカンナビノイドシグナルが背側被蓋核セロトニン神経細胞のシナプス可塑性を促進する。 | Oubraim, S., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 691219. PMID: 34262460
- カンナビノイド受容体1拮抗薬ゲニステインは大麻誘発血管炎症を抑制する。 | Wei, TT., et al. 2022. Cell. 185: 1676-1693.e23. PMID: 35489334
- 2-AGとアナンダミドは, 抑制の抑制を介して海馬の長期増強を促進する。 | Lemtiri-Chlieh, F. and Levine, ES. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 1023541. PMID: 36212685
- 完全なエンドカンナビノイドシグナル伝達系がヒト人工多能性幹細胞由来ニューロン間のシナプス伝達を調節する。 | Asher, MJ., et al. 2023. Mol Pharmacol. 103: 100-112. PMID: 36379717
の阻害剤である：
CB1, CBS, Clb1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
NESS 0327, 1 mg | sc-222054 | 1 mg | $316.00 | |||
NESS 0327, 5 mg | sc-222054A | 5 mg | $1270.00 |