CatSperγ阻害剤

非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であるニフルム酸は、ホスホリパーゼA2の活性を阻害し、アラキドン酸の放出とそれに続くプロスタグランジン合成を減少させる。プロスタグランジンはイオンチャネルの活性を調節できるため、そのレベルを低下させることで、調節電位を減少させることによって間接的にCatSperγチャネルの活性を阻害する。

ミベフラジルはT型カルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内カルシウム濃度を低下させることで間接的にCatSperγを阻害する。CatSperチャネルはカルシウム感受性であるため、T型チャネルの阻害による細胞内カルシウム濃度の調節により、その活性は間接的に低下する。

ベラパミルはL型カルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内へのカルシウム流入を全体的に減少させることで、間接的にCatSperγの機能を阻害します。カルシウムレベルが低下すると、カルシウムによって活性化される CatSper チャネルの活性化が抑えられ、機能が低下します。

亜鉛イオンは、チャネルの細胞外部分に結合し、その構造を変えることで、CatSperチャネルを阻害することができる。硫酸亜鉛は亜鉛イオンの供給源として、チャネルが活性化に必要なカルシウムイオンに反応しにくくなることで、間接的にCatSperγの活性を阻害することができる。

抗真菌薬であるケトコナゾールはシトクロムP450酵素を阻害し、その結果、ステロイドホルモンの合成を減少させる。CatSperγは特定のステロイドによって活性化されることが知られているため、ケトコナゾールがこれらの活性化ホルモンを減少させる作用は、間接的にCatSperγの活性を阻害することになる。

クロトリマゾールは、シトクロムP450酵素の別の阻害剤であり、ステロイド合成の減少につながります。CatSperγの活性はホルモンレベル、特にステロイドによって調節されるため、クロトリマゾールは活性化因子の合成を減少させることによって間接的にCatSperγを阻害します。

塩化ニッケル（NiCl2）は、チャネルの特定部位に結合することで CatSper チャネルを阻害し、カルシウム流入を減少させます。このカルシウム流入の阻害は、機能にカルシウムイオンを必要とする CatSperγ の活性を間接的に減少させます。

アミロライドはナトリウムチャネルを含む特定のイオンチャネルを遮断することが知られており、間接的に CatSper チャネルを阻害することが示されている。アミロライドは細胞内のイオン環境、特にナトリウムを変化させることで、CatSperγを介したカルシウム流入の原動力を減少させ、間接的にその活性を阻害することができる。

Clofilium tosylate はカリウムチャネル遮断剤であり、膜電位に影響を与えることで間接的に CatSperγ 活性を阻害します。カリウムチャネルが遮断されることで膜電位がより脱分極すると、CatSperチャネルを介したカルシウム流入の駆動力が低下します。

フルフェナム酸はフェナメート系非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の一種であり、さまざまなイオンチャネルを遮断することが示されています。 CatSperチャネルを阻害する能力があるため、活性化に不可欠なカルシウム流入を減少させることで間接的に CatSperγ を阻害します。