CatSperβ阻害剤

一般的なCatSperβ阻害剤としては、NNC 55-0396 CAS 357400-13-6、Ketoconazole CAS 65277-42-1、Niflumic acid CAS 4394-00-7、Indomethacin CAS 53-86-1およびRuthenium red CAS 11103-72-3が挙げられるが、これらに限定されない。

カルシウム・シグナル伝達に関与する特殊なタンパク質であるCatSperβの機能阻害は、特定の細胞プロセスと相互作用する様々な化学化合物によって達成される。例えば、ある種のカルシウム・チャンネル遮断薬は、CatSperβの制御メカニズムの重要な構成要素であるカルシウム流入を直接的に減少させることが確認されている。細胞内へのカルシウム流入の正確な調節は、CatSperβの活性にとって不可欠である。したがって、T型カルシウムチャネルや受容体を介するカルシウム流入チャネルの機能を阻害することによって、これらの化合物はタンパク質の機能的活性を効果的に低下させる。さらに、CatSperβの活性は、ホルモン環境を変化させる化合物によって間接的に影響を受ける可能性がある。これには、ステロイド生成を阻害する薬剤が含まれ、その結果、CatSperβの機能を通常調節するホルモンのレベルが低下し、それによってタンパク質に阻害作用を及ぼす。

さらに、CatSperβの阻害は、細胞内のカルシウム動態に影響を及ぼす他のシグナル伝達分子や経路の調節とも関連している。例えば、いくつかの化合物はシクロオキシゲナーゼを標的とし、CatSperβに関連するプロセスに影響を与える可能性のあるプロスタグランジンレベルの低下につながる可能性がある。アデニリルシクラーゼの阻害によってサイクリックAMP（cAMP）を低下させることで、ある種の化合物はCatSperβ活性をダウンレギュレートする可能性がある。さらに、リアノジン受容体の遮断やIP3受容体の調節は、CatSperβ活性にとって極めて重要な、細胞内貯蔵からのカルシウム放出を妨害する可能性がある。カルシウムを介した反応に不可欠なカルモジュリンシグナル伝達の妨害は、CatSperβの活性が阻害されうるもう一つの間接的な経路を提示する。最後に、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達の妨害もまた、CatSperβによって制御されるプロセスに影響を与え、その機能的活性の低下につながる可能性がある。