caspase-8 アクチベーター

一般的なカスパーゼ-8活性化剤には、ミトマイシンC CAS 50-07-7、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、カンプトテシン CAS 7689-03-4、エトポシド（VP-16） CAS 33419-42-0、ベツリン酸 CAS 472-15-1などがあるが、これらに限定されない。

カスパーゼ-8活性化剤は、アポトーシスを開始するのに重要な酵素であるカスパーゼ-8の活性を誘導または増幅する化学物質の一種です。カスパーゼ-8を活性化するメカニズムはさまざまです。例えば、スタウロスポリンやベツリン酸のような化学物質はミトコンドリア経路を開始し、最終的にカスパーゼ-8の活性化へとつながります。また、カンプトテシンやエトポシドなどの他の化合物はDNA損傷を引き起こし、p53活性化のようなシグナル伝達カスケードを開始させ、最終的にカスパーゼ-8を活性化させる。一方、タプシガリンは小胞体の恒常性を乱し、小胞体ストレス応答を引き起こす。この応答はカスパーゼ-8の活性化につながる可能性がある。Fas リガンドは、Fas 受容体に結合し、カスパーゼ-8 を含む複合体である DISC の形成を開始することで、直接カスパーゼ-8 を活性化する。

TNF-αは、TNFR1 に結合することで、外因性経路を介してカスパーゼ-8 を活性化する。一方、シスプラチンやアクチノマイシン D は、DNA 損傷を引き起こした後、内因性経路を介してカスパーゼ-8 を活性化することができる。アニソマイシンはJNKシグナル伝達を活性化し、ミトコンドリアの機能不全を引き起こし、最終的にカスパーゼ-8を活性化します。セラミドも同様に作用し、カスパーゼ-8を活性化する内在性経路を活性化します。過酸化水素（H_2O_2）は、酸化ストレスを誘導することでミトコンドリア経路を活性化し、最終的にカスパーゼ-8を活性化するという、異なるアプローチを取ります。したがって、カスパーゼ-8活性化剤は、アポトーシスにおいて重要な役割を果たすこの酵素を活性化するために、多様な細胞内経路を利用します。