casein kinase Iδ阻害剤

一般的なカゼインキナーゼ Iδ 阻害剤には、IC261 CAS 186611-52-9、N-(2-アミノエチル)-5-クロロイソキノリン-8-スルホンアミド CAS 120615-25-0 、PF 670462 CAS 950912-80-8、CKI-7 ジヒドロクロリド CAS 1177141-67-1、および TBB CAS 17374-26-4。

カゼインキナーゼIδ（CKIδ）阻害剤は、カゼインキナーゼIδ酵素と相互作用し、その活性を調節する特定の化合物群に属します。この酵素はカゼインキナーゼファミリーの一員であり、シグナル伝達、概日リズムの調節、細胞周期の進行など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすセリン/スレオニンキナーゼのグループです。特にCKIδは、主要なタンパク質の活性に影響を与えるリン酸化イベントに関与しているため、これらのプロセスの重要な調節因子として認識されています。

CKIδ阻害剤は、CKIδ酵素の活性部位を特異的に標的とするように設計されており、その基質タンパク質をリン酸化する能力を妨げます。構造的には、CKIδ阻害剤はしばしば酵素の結合ポケットと相互作用するコアスキャフォールドを持ち、特定の水素結合、疎水性相互作用、および静電相互作用を確立することができます。これらの化合物は、CKIδのATP結合部位に競合的に結合し、ATPを介したリン酸化プロセスを妨害します。

CKIδ活性の阻害は、その基質に影響を与える細胞プロセスに下流効果をもたらし、概日リズム、細胞分裂、およびCKIδを介したリン酸化に依存する他の経路を変化させる可能性があります。CKIδ阻害剤の設計と開発は、酵素の構造、機能、および基質特異性の徹底的な理解に基づいており、選択的な阻害のために化合物を最適化するのに役立ちます。

要約すると、CKIδ阻害剤はカゼインキナーゼIδ酵素の活性を妨げる化学化合物のクラスを表しています。これらの阻害剤はATP結合部位に標的を絞って結合することで、酵素のリン酸化活性を妨害し、多様な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たします。これらの阻害剤の構造設計は、酵素の活性部位と基質との相互作用に関する包括的な理解に根ざしています。