CARF阻害剤
一般的なCARF阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、シスプラチンCAS 15663-27-1、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、カンプトテシンCAS 7689-03-4、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1が挙げられるが、これらに限定されない。
CARFの化学的阻害剤は、DNA損傷応答や細胞周期調節における役割に関連する様々なメカニズムを通して、その機能を阻害することができる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、CARFのリン酸化に関与するキナーゼを阻害することができるため、シグナル伝達経路におけるCARFの活性を低下させる可能性がある。同様に、UCN-01がプロテインキナーゼCを阻害することで、CARFがその一部となっているシグナル伝達経路が破壊され、機能的活性が低下する可能性がある。シスプラチンとマイトマイシンCは、ともにDNA架橋剤であり、広範なDNA損傷を誘発することによってCARFのDNA修復能力を圧倒し、その修復機能を阻害する可能性がある。DNAトポイソメラーゼ複合体を安定化させるエトポシドとカンプトテシンは、DNA切断を増加させる。これはCARFのDNA修復能力を飽和させ、その機能を効果的に阻害する。
一方、ヒドロキシ尿素とアフィジコリンはDNA合成と複製を標的とする。ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害することでDNA合成を減少させ、CARFが通常対処する複製ストレスを減少させることで間接的にCARFを阻害することができる。アフィジコリンはDNAポリメラーゼαとδを阻害することにより、複製フォークを停止させ、CARFの複製過程への関与を損なう可能性がある。アクチノマイシンDはRNAポリメラーゼを阻害し、CARFが関与している可能性のある転写連関DNA修復過程に影響を与える可能性がある。ベツリン酸はミトコンドリア経路を介してアポトーシスを誘導し、細胞の生存と周期調節におけるCARFの役割を阻害する可能性がある。MG-132はユビキチン・プロテアソーム系を破壊し、ストレス応答におけるCARFの役割を間接的に阻害する。メビノリンは、HMG-CoA還元酵素を阻害することにより、コレステロールの生合成と細胞膜の構成に影響を与え、間接的にCARFの細胞内での相互作用と細胞ストレスに対する機能的反応に影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤であり、広範囲の PK を阻害することができます。キナーゼシグナル伝達が関与している可能性がある DNA 損傷応答における CARF の役割を考慮すると、スタウロスポリンは CARF をリン酸化するキナーゼを阻害し、それによって CARF の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンはDNA付加体および架橋を形成し、DNA修復プロセスを媒介するCARFの能力を圧倒することでCARFを阻害する可能性があります。DNA損傷の過剰活性化はCARFの隔離につながり、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドは DNA トポイソメラーゼ II 複合体を安定化させ、DNA 切断を引き起こします。 CARF は DNA 損傷応答に関与しており、DNA 切断の増加は修復メカニズムにおける CARF の機能を飽和させる可能性があります。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはDNAトポイソメラーゼIを阻害し、DNAの切断を引き起こします。DNA修復におけるCARFの役割から、DNAの切断が過剰に生じると、DNA損傷に適切に対応するためのCARFの機能的能力が阻害されることが示唆されます。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害し、DNA合成を減少させます。これにより、DNA修復時にCARFが通常機能する複製ストレスが減少するため、間接的にCARFを阻害する可能性があります。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
アフィディコリンは、DNAポリメラーゼαおよびδの特異的阻害剤であり、DNA複製を阻害します。CARFの複製プロセスへの関与は、複製フォークの停滞により損なわれる可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに結合し、RNAポリメラーゼを阻害することで、CARFが関与する可能性がある転写共役DNA修復プロセスを阻害し、その機能を抑制します。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシンCはDNAの架橋剤であり、DNAを広範囲に損傷させるため、CARFのDNA修復能力を圧倒し、その機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、ミトコンドリア膜の変化を伴う経路を通じてアポトーシスを誘導します。CARFは細胞生存に影響を与えることが知られているため、アポトーシスの誘導は、細胞周期の制御におけるCARFの役割を阻害する可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積につながり、ユビキチン-プロテアソーム系に影響を与える可能性があります。CARFはストレスに対する細胞応答に関連しており、プロテアソーム機能の妨害により阻害される可能性があります。 | ||||||