Date published: 2025-10-28

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CaMKIIγ アクチベーター

一般的なCaMKIIγ活性化剤としては、A-769662 CAS 844499-71-4、NS309 CAS 18711-16-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、および(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

CaMKIIγ活性化剤には、複雑な細胞内シグナル伝達機構を介してCaMKIIγの活性化に影響を及ぼす多様な化合物が含まれる。このクラスの顕著なグループには、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を直接活性化するA769662のような化合物が含まれる。AMPKの活性化は、CaMKIIγが制御する経路と交差する下流のシグナル伝達事象を誘発し、CaMKIIγのリン酸化と活性化に至るカスケード効果を生み出す。この直接的な活性化経路は、CaMKIIγ活性の制御におけるAMPKの重要性を強調し、細胞内シグナル伝達ネットワークの相互関連性を浮き彫りにしている。CaMKIIγ活性化物質の別のサブセットには、NS309のような化合物があり、これは小伝導コンダクタンスCa2+活性化K+チャネル(SKチャネル)の選択的活性化物質である。SKチャネルの活性化は、膜の過分極を誘導し、細胞内のCa2+レベルを低下させ、CaMKIIγの活性化を間接的に調節する。イオンチャネルのシグナル伝達とCaMKIIγが制御する経路との間のクロストークは、細胞膜の動態とタンパク質の活性化との間の複雑な相互作用を例証している。同様に、カルシウムチャネル活性化剤であるBay K 8644のような化合物は、L型カルシウムチャネル電流を直接増強し、細胞内Ca2+濃度に影響を与え、カルシウム依存性シグナル伝達経路を通じてCaMKIIγ活性化に影響を与える。

選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)であるラロキシフェンは、CaMKIIγ活性化因子の別の側面を示している。エストロゲン受容体を介する経路を通して、ラロキシフェンはCaMKIIγが制御する経路と交差する下流のシグナル伝達イベントを引き起こし、核内受容体シグナル伝達とCaMKIIγの活性化の間の複雑な相互作用を示す。化学物質クラス内のこのような多様性は、各化合物が異なる細胞シグナル伝達メカニズムを通じて効果を発揮するという、CaMKIIγ活性化の多面的な性質を浮き彫りにしている。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

A-769662

844499-71-4sc-203790
sc-203790A
sc-203790B
sc-203790C
sc-203790D
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
$180.00
$726.00
$1055.00
$3350.00
$5200.00
23
(2)

A769662は、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)の強力かつ選択的な活性化剤である。AMPKを直接活性化することで、mTORの阻害やオートファジーの誘導を含む下流のシグナル伝達カスケードを誘発する。これにより、細胞内のAMPKとCaMKIIγ制御経路間のクロストークを介して、間接的にCaMKIIγの活性化に影響を与える。

NS309

18711-16-5sc-253202
5 mg
$108.00
(1)

NS309は、小コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル(SKチャネル)の選択的かつ強力な活性化剤である。SKチャネルの活性化は、細胞膜の過分極と細胞内カルシウム濃度の低下をもたらし、間接的にCaMKIIγの活性化に影響を与える。カルシウムの供給量の減少は、細胞内のカルシウムシグナル伝達経路の相互作用を通じて、CaMKIIγの活性を調節する。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、これがさらにCaMKIIγの活性を調節する。この間接的な活性化は、cAMP/PKAシグナル伝達経路の統合を通じて起こり、最終的にCaMKIIγのリン酸化と活性に影響を与えるカスケード効果をもたらす。

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

ジブチルリシウムcAMPは細胞透過性のcAMPアナログである。細胞内に存在することで、細胞シグナル伝達において重要な役割を果たすPKAを活性化する。PKA依存性経路に影響を与えることで、ジブチルリシウムcAMPは間接的にCaMKIIγの活性化を調節し、cAMP/PKAシグナル伝達と細胞内CaMKIIγの調節との複雑な相互作用を示す。

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
$82.00
$192.00
$801.00
(0)

ベイK 8644は、L型カルシウムチャネル電流を特異的に増強するカルシウムチャネル活性化剤である。このカルシウムチャネルの直接的な調節は、細胞内Ca2+濃度に影響を与え、続いてCaMKIIγの活性化に影響を与える。その機序には、L型チャネルを介したカルシウム流入とCaMKIIγ制御経路の活性化の直接的な相互作用が関与している。

Raloxifene

84449-90-1sc-476458
1 g
$802.00
3
(0)

選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)であるラロキシフェンは、エストロゲン受容体を介した経路を通じてCaMKIIγの活性化に影響を与える。ラロキシフェンによるエストロゲン受容体の活性化は、CaMKIIγが制御する経路と交差する下流のシグナル伝達事象を引き起こし、細胞内タンパク質の活性を調節する核内受容体シグナル伝達の複雑性を示している。

Tolfenamic Acid

13710-19-5sc-204918
sc-204918A
5 g
25 g
$69.00
$312.00
(1)

トルフェナム酸は抗炎症剤であり、間接的にCaMKIIγの活性化に影響を与える可能性がある。これは、アラキドン酸代謝の調節を通じて作用を発揮し、プロスタグランジン産生の変化につながる。その結果、細胞シグナル伝達、特にプロスタグランジンが関与するものに変化が生じ、細胞内コンテクストにおけるCaMKIIγ活性の調節に間接的に寄与する。

Nicorandil

65141-46-0sc-200995
sc-200995B
sc-200995A
sc-200995C
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
$57.00
$98.00
$240.00
$500.00
4
(1)

ニコランジルは、硝酸塩様およびATP感受性カリウム(KATP)チャネル開口特性の両方を持つハイブリッド化合物である。KATPチャネルを活性化することで、ニコランジルは膜の過分極を誘導し、細胞の酸化還元状態を調節する。これらの変化は、CaMKIIγの活性化に間接的に寄与し、膜電位、酸化還元シグナル伝達、およびCaMKIIγ活性の複雑な相互作用を際立たせる。

Levosimendan

141505-33-1sc-204792
sc-204792A
100 mg
250 mg
$102.00
$224.00
(1)

レボシメンダンはカルシウム感受性薬およびカリウムチャネル開口薬である。その正の強心作用は、心筋フィラメントのカルシウム感受性の増加によって媒介される。それに続く細胞内カルシウム動態の調節は、間接的にCaMKIIγの活性化に影響を及ぼし、心筋細胞内の収縮機構、カルシウム恒常性、およびCaMKIIγの調節の相互関係を強調する。

GSK1016790A

942206-85-1sc-255193
10 mg
$260.00
6
(1)

GSK1016790Aは、強力かつ選択的な一過性受容体電位バニロイド4(TRPV4)チャネル活性化剤である。TRPV4チャネルの活性化はカルシウム流入を引き起こし、細胞内カルシウムレベルに影響を与える。これにより、細胞内環境におけるTRPV4媒介性カルシウムシグナル伝達とCaMKIIγ制御経路の複雑な相互作用を通じて、CaMKIIγの活性化に影響が及ぶ。