GSK1016790A の分子構造、CAS番号: 942206-85-1
GSK1016790A (CAS 942206-85-1)
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別名:
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
アプリケーション:
GSK1016790Aは、新規かつ強力なTRPV4チャネルアゴニストです
CAS 番号:
942206-85-1
純度:
≥98%
分子量:
655.61
分子式:
C28H32Cl2N4O6S2
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GSK1016790 Aは第三級カルボキサミドとして特徴づけられる特異な化学構造を有する。ピペラジンに由来し,アミノ基の一つはN‐[(2,4-ジクロロフェニル)スルホニル]‐L‐セリンのカルボキシル基と縮合し,他のアミノ基はN‐ (1‐ベンゾチオフェン‐2‐イルカルボニル) ‐L‐ロイシンのカルボキシル基と縮合する。この化合物はTRPV4チャンネルの強力かつ選択的アゴニストとして機能し,細胞膜を容易に透過する。本品は1-ベンゾチオフェン類に属し、N-アシルピペラジン、スルホンアミド、ジクロロベンゼン、第三級カルボキサミド及び芳香族第一アルコールの特徴を有する。
GSK1016790A (CAS 942206-85-1) 参考文献
- 新規かつ強力な一過性受容体電位バニロイド4チャネル作動薬であるN-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-ジクロロフェニル)スルホニル]アミノ}-3-ヒドロキシプロパノイル)-1-ピペラジニル]カルボニル}-3-メチルブチル)-1-ベンゾチオフェン-2-カルボキサミド(GSK1016790A)は膀胱の収縮と活動亢進を誘導する：その | Thorneloe, KS., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 432-42. PMID: 18499743
- 一過性受容体電位バニロイドサブタイプ4チャネルの全身的活性化は, 内皮不全と循環虚脱を引き起こす：その2。 | Willette, RN., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 443-52. PMID: 18499744
- 低分子アゴニストGSK1016790Aによる選択的活性化に伴うTRPV4活性の決定因子。 | Jin, M., et al. 2011. PLoS One. 6: e16713. PMID: 21339821
- ヒト初代内皮細胞におけるGSK1016790A誘導バニロイド一過性受容体電位チャネルTRPV4活性の新規特性を光記録で明らかにした。 | Sullivan, MN., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 464-72. PMID: 22689561
- 無傷胸部ラットの肺血管床におけるTRPV4アゴニストGSK1016790Aに対する反応の解析。 | Pankey, EA., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H33-40. PMID: 24186096
- TRPV4チャネルの活性化は腫瘍内皮細胞の増殖を選択的に抑制する。 | Thoppil, RJ., et al. 2015. Sci Rep. 5: 14257. PMID: 26388427
- TRPV4の活性化は気管支肺感覚ニューロンの間接的活性化を通じて呼吸を制御する。 | Gu, QD., et al. 2016. Front Physiol. 7: 65. PMID: 26973533
- NO合成酵素阻害は, ラット肺動脈におけるTRPV4チャネルアゴニストGSK1016790Aによって誘導されるEDHFを介した弛緩を減弱させる：TxA2の役割。 | Addison, MP., et al. 2016. Pharmacol Rep. 68: 620-6. PMID: 26991376
- 新規TRPV4特異的アゴニストが単球接着とアテローム性動脈硬化を抑制する。 | Xu, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 37622-37635. PMID: 27191895
- 酸化ストレスの亢進がTRPV4誘発神経毒性に関与している。 | Hong, Z., et al. 2016. Front Cell Neurosci. 10: 232. PMID: 27799895
- TRPV4アゴニストGSK1016790AはTRPV4チャネルの膜発現を制御する。 | Baratchi, S., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 6. PMID: 30728775
- ピロカルピンによる側頭葉てんかんモデルマウスにおいて, TRPV4による炎症反応が神経細胞死に関与している。 | Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
- 一過性受容体電位バニロイド4作動薬GSK1016790Aはマウス脳内出血後の神経学的転帰を改善する。 | Asao, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 590-595. PMID: 32736678
の阻害剤である：
GlyR α2.のアクティベーター：
CaMKIIγ, Enzyme, Fibulin-1, Gα 11, Muted, TMEM63B, TRPV4, VR1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK1016790A, 10 mg | sc-255193 | 10 mg | $260.00 |