CaMKI阻害剤
一般的なCaMKI阻害剤としては、KN-93 CAS 139298-40-1、KN-62 CAS 127191-97-3、KN-92 CAS 1135280-28-2、1-ナフチルPP1 CAS 221243-82-9、Cdk9阻害剤II CAS 140651-18-9が挙げられるが、これらに限定されない。
CaMKI（カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼI）阻害剤は、CaMKIというセリン/スレオニンキナーゼ酵素の活性を特異的に標的とし、調節するために設計された化学化合物の一群を指します。CaMKIは細胞内シグナル伝達経路の重要なプレーヤーであり、特に神経可塑性、遺伝子発現、細胞周期の進行など、さまざまな細胞プロセスの調節において重要な役割を果たしています。その活性はカルシウムとカルモジュリンによって厳密に調節されており、これらがCaMKIに結合して活性化し、下流の標的タンパク質のリン酸化を引き起こします。したがって、CaMKI阻害剤はこの活性化プロセスを妨害することによって機能し、最終的にCaMKIを介したシグナル伝達カスケードをダウンレギュレートします。
CaMKI阻害剤の構造的多様性は広範であり、小さな有機分子、ペプチド、および合成化合物を含みます。これらの阻害剤は通常、CaMKIの触媒ドメインへのカルモジュリンの結合と競合するか、キナーゼの活性部位を直接標的とすることによって機能し、そのリン酸化活性を防ぎます。これらのメカニズムを通じて、CaMKI阻害剤は基礎研究において貴重なツールとして機能し、科学者がさまざまな細胞プロセスにおけるCaMKIの役割を解明するのに役立ちます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、カルモジュリンとCa2+のCaMKIIへの結合を阻害することによりCaMKIIを阻害し、その活性化を阻害する。 | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62はCaMKII阻害剤で、ATPと競合してキナーゼドメインに結合し、その活性を阻害する。 | ||||||
KN-92 | 1135280-28-2 | sc-311369 sc-311369A | 1 mg 5 mg | $182.00 $561.00 | 7 | |
KN-92はカルモジュリン結合ドメインに結合することによってCaMKIIを阻害し、カルモジュリンとの相互作用を妨げる。 | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | 3 | |
1-ナフチルPP1は、キナーゼドメインを標的とする選択的なCaMKII阻害剤であり、そのリン酸化活性を阻害する。 | ||||||
Cdk9 Inhibitor II | 140651-18-9 | sc-203326 | 5 mg | $172.00 | 1 | |
CK59はそのATP結合部位に結合することによってCaMKIIを阻害し、キナーゼが基質をリン酸化する能力を妨害する。 | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
STO-609は、CaMKIIを活性化するキナーゼであるCaMKKを、そのATP結合部位を阻害することによって阻害する。 | ||||||