Date published: 2025-9-7

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Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9)

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別名:
4-(3,5-Diamino-1H-pyrazol-4-ylazo)-phenol; CAN508
アプリケーション:
Cdk9 Inhibitor IIはCdk9のATP競合阻害剤であり、類似の酵素の穏やかな阻害剤でもあります
CAS 番号:
140651-18-9
純度:
≥95%
分子量:
218.2
分子式:
C9H10N6O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

Cdk9阻害剤IIは、サイクリン依存性キナーゼ9のATP競合的阻害剤(Cdk9 IC50 = 350 nM)であり、Cdk2-サイクリンEを含む類似の酵素の中程度の阻害剤である。その他のCdk9阻害剤IIの作用として、mRNA合成の阻害、p53の誘導、IL-6シグナル伝達の阻害、C末端ドメインにおけるレチノブラストーマタンパク質とRNAポリメラーゼIIのリン酸化の減少が示された。Cdk9インヒビターIIは、TNFαシグナル伝達を阻害することにより、効果的な抗腫瘍剤、抗転移剤となることが観察されている。 Cdk9 Inhibitor IIは、Cdk4、サイクリンD1およびp70 S6キナーゼの阻害剤である。


Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9) 参考文献

  1. サイクリン依存性キナーゼ9は, ヒト肺腺がん細胞における腫瘍壊死因子α刺激によるマトリックスメタロプロテアーゼ-9の発現に必要である。  |  Shan, B., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 1103-11. PMID: 15528190
  2. 4-アリラゾ-3,5-ジアミノ-1H-ピラゾールCDK阻害剤:SAR研究, CDK2との複合体結晶構造, 選択性, 細胞効果。  |  Krystof, V., et al. 2006. J Med Chem. 49: 6500-9. PMID: 17064068
  3. CDK9の直接阻害は, 初代ヒト末梢血リンパ球におけるT細胞の活性化を妨げることなく, HIV-1の複製を阻害する。  |  Salerno, D., et al. 2007. Gene. 405: 65-78. PMID: 17949927
  4. ヒトγ-フィブリノーゲン遺伝子発現におけるインターロイキン6誘導性CDK9.STAT3複合体の機能的役割。  |  Hou, T., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 37091-102. PMID: 17956865
  5. TR-FRETを用いた広範なキナーゼ結合アッセイプラットフォームの開発と応用  |  Lebakken, CS., et al. 2009. J Biomol Screen. 14: 924-35. PMID: 19564447
  6. CDK9はH2Bの単結合を誘導し, 複製依存的なヒストンmRNAの3'末端プロセシングを制御する。  |  Pirngruber, J., et al. 2009. EMBO Rep. 10: 894-900. PMID: 19575011
  7. アデノウイルスL-E1Aは, メディエーター複合体依存的にスーパーエロンゲーション複合体をリクルートすることで転写を活性化する。  |  Vijayalingam, S. and Chinnadurai, G. 2013. J Virol. 87: 3425-34. PMID: 23302885
  8. ブタにおけるP-TEFbキナーゼ活性は, グローバル転写, 減数分裂の再開, 胚性ゲノムの活性化に必須である。  |  Oqani, RK., et al. 2016. PLoS One. 11: e0152254. PMID: 27011207
  9. RNAポリメラーゼIIの休止はゼブラフィッシュの造血幹細胞の出現を調節する。  |  Yang, Q., et al. 2016. Blood. 128: 1701-10. PMID: 27520065
  10. 食道腺癌におけるサイクリン依存性キナーゼ9阻害の抗腫瘍効果。  |  Tong, Z., et al. 2017. Oncotarget. 8: 28696-28710. PMID: 28404924
  11. セリン392リン酸化は, p53のミトコンドリア移行と転写非依存性アポトーシスを調節する。  |  Castrogiovanni, C., et al. 2018. Cell Death Differ. 25: 190-203. PMID: 28937686
  12. 正転写伸長因子b(P-TEFb)はヒト多発性骨髄腫の治療標的である。  |  Zhang, Y., et al. 2017. Oncotarget. 8: 59476-59491. PMID: 28938651
  13. 転写伸長因子P-TEFbは気道平滑筋細胞におけるIL-17Fシグナル伝達に関与する。  |  Nakajima, M., et al. 2018. Int Arch Allergy Immunol. 176: 83-90. PMID: 29649811
  14. メダカの排卵に必須なプロテアーゼMmp15の発現にはCdk9による核内プロゲスチン受容体のリン酸化が必要である。  |  Ogiwara, K. and Takahashi, T. 2019. Cells. 8: PMID: 30836650

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Cdk9 Inhibitor II, 5 mg

sc-203326
5 mg
$172.00