CaMKI Ativadores

Os activadores CaMKI comuns incluem, entre outros, o cálcio CAS 7440-70-2, o ácido N-metil-D-aspártico (NMDA) CAS 6384-92-5 e o ácido L-glutâmico CAS 56-86-0.

A proteína quinase I dependente de cálcio/calmodulina (CaMKI) é uma serina/treonina quinase multifuncional que é membro da família CaMK. Esta família também inclui a CaMKII, a CaMKIV e outras cinases relacionadas. Todos os membros desta família estão envolvidos na mediação de várias respostas celulares aos sinais de cálcio. Os iões de cálcio (Ca^2+), que são mensageiros secundários cruciais em muitos processos celulares, influenciam estas cinases direta e indiretamente através de uma proteína de ligação ao cálcio chamada calmodulina. Como o seu nome sugere, a atividade da CaMKI é modulada pela ligação de cálcio/calmodulina.

Os activadores da CaMKI funcionam promovendo a ativação da CaMKI, que, por sua vez, pode iniciar uma cascata de eventos intracelulares. O processo de ativação da CaMKI é complexo. Em condições de cálcio intracelular elevado, os iões de cálcio ligam-se à calmodulina. Esta forma de calmodulina ligada ao cálcio (Ca^2+/CaM) liga-se então à CaMK quinase (CaMKK) e ativa-a. Uma vez activada, a CaMKK fosforila e ativa a CaMKI. Os activadores da CaMKI podem influenciar esta via em diferentes pontos, quer promovendo diretamente a atividade da CaMKI, quer indiretamente, afectando os processos a montante que conduzem à sua ativação. Dado o papel central da sinalização do cálcio em numerosos processos celulares, a modulação precisa da atividade da CaMKI através dos seus activadores tem implicações de grande alcance na biologia celular, abrangendo áreas como a expressão genética, o metabolismo e a diferenciação celular. No entanto, é importante notar que os mecanismos exactos e a especificidade de muitos activadores CaMKI continuam a ser áreas de investigação em curso.