Calpain 10 アクチベーター

一般的なカルパイン10活性化剤には、無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、PMA CAS 16561-29-8、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、ライノジン CAS 15662-33-6、タプシガリン CAS 67526-95-8などがある。

カルパイン10活性化剤とは、カルシウム依存性の非リソソーム型システインプロテアーゼであるカルパインファミリーの一員であるカルパイン10酵素の活性を調節することができる多様な化学物質群を指す。カルパイン10の機能は、他のカルパインと同様に、シグナル伝達、細胞骨格のリモデリング、細胞周期の進行を含む様々な細胞プロセスに関与している。しかしながら、カルパイン10はユニークな組織分布と基質特異性を持っており、細胞代謝と調節において特殊な役割を担っている可能性を示唆している。これらの活性化因子は、プロテアーゼとの直接的な相互作用か、活性化を促進する間接的なメカニズムによって、カルパイン10の酵素機能を促進する可能性がある。

カルパイン10の直接活性化因子は、触媒ドメインやカルシウム結合部位などタンパク質の特定の領域に結合し、カルシウムや基質に対する酵素の親和性を高める構造変化を引き起こす可能性がある。この相互作用は、カルパインの自然な活性化過程を模倣しているのかもしれない。この活性化過程では、カルシウムが結合し、その後に立体構造が変化して活性部位が露出し、標的基質が切断される。間接的な活性化因子は、すべてのカルパインの活性化に必須である細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって、あるいは転写レベルや翻訳後レベルでカルパイン10の発現や安定性を調節することによって、カルパイン10の活性を高めるかもしれない。例えば、細胞内カルシウム濃度を上昇させるシグナル伝達分子は間接的な活性化因子として機能しうるし、カルパイン10を翻訳後修飾して分解を防いだり、細胞内での適切な局在化を促進したりする分子も機能しうる。