Calmegin阻害剤
一般的なカルメギン阻害剤としては、1,10-フェナントロリンCAS 66-71-7、EGTA CAS 67-42-5、BAPTA、遊離酸CAS 85233-19-8、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
カルメジンの化学的阻害剤は、小胞体内でのカルシウム依存性シャペロン活性を阻害する様々なメカニズムによって機能する。EDTA、EGTA、BAPTA、フェナントロリンなどのキレート剤は、細胞環境から二価陽イオン、特にカルシウムを隔離する。カルシウムイオンを結合させることにより、これらのキレート剤はカルメジンがその構造的安定性と機能のために必要とするカルシウムイオンへのアクセスを妨げる。カルメギンの活性はカルシウムに依存したコンフォメーション変化と相互作用に依存しているため、カルシウムのキレート化はこのタンパク質の機能阻害につながる。同様に、ルテニウムレッドは、カルメギンの活性に必要なカルシウムの流入を維持するのに重要なカルシウムチャネルをブロックすることによって、もう一つの阻害剤として働く。タプシガルギンとシクロピアゾン酸は、小胞体/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを阻害することによって同様の効果をもたらし、小胞体貯蔵からのカルシウムの枯渇を引き起こし、その結果、必要なカルシウムイオンを奪ってカルメギンを阻害する。
さらに、ツニカマイシンは、カルメギンを含む小胞体内腔タンパク質の適切なフォールディングと安定性を助ける翻訳後修飾であるN-結合型グリコシル化を阻害することによって、カルメギンの機能を破壊する。一方、2-APBはIP3レセプターを阻害することによってカルシウム放出を変化させ、カルメギンが依存している細胞内カルシウムシグナル伝達を減少させる。RyanodineとDantroleneはともに、ERからのカルシウム放出に影響を与えるリアノジン受容体を調節し、その結果、ER内腔内のカルシウムホメオスタシスに影響を与えることにより、カルメギンを阻害することができる。最後に、カルシウムチャネル拮抗薬であるベプリジルは、カルシウムの流入を阻害し、これもまた内部のカルシウムバランスを乱し、結果としてカルメギンの機能性を乱す可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、カルシウム依存性の経路とプロセスを変化させることによって、カルメギンの機能阻害を引き起こし、このタンパク質が厳密に制御された小胞体カルシウムホメオスタシスに複雑に依存していることを示す。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
フェナントロリンは、カルメギンと同じ経路またはプロセスに関与している可能性がある特定のメタロプロテアーゼの酵素活性に必要な金属イオンをキレート化する。カルメギンが依存しているタンパク分解処理の変化により、カルメギンの機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
EGTAはカルシウムイオンと優先的に結合し、カルシウム依存性シャペロンおよびカルメジンが作用する小胞体内の酵素を阻害し、必須のカルシウムイオンが欠乏することでカルメジンの機能を間接的に阻害します。 | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
BAPTAはEGTAと同様にカルシウムキレート剤であり、カルシウムシグナル伝達を阻害します。細胞内のカルシウムを緩衝することで、カルシウム依存性の構造変化や活性に必要な相互作用を妨げ、カルメギンの機能を阻害することができます。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドはカルシウムチャネルに結合し、カルシウム流入を阻害することが知られています。カルシウム流入の阻害は、カルメジン（Calmegin）を含むカルシウム依存性シャペロンの活性を低下させ、カルシウムシグナル伝達の障害による機能阻害につながります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害し、小胞体内のカルシウム貯蔵を枯渇させます。これにより、カルシウムイオンを必要とするカルメジンなどの小胞体内のカルシウム依存性タンパク質の機能が阻害されます。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、特定のタンパク質の折りたたみと安定性に極めて重要なプロセスであるN-結合型糖鎖形成を阻害する。カルメジンは小胞体腔タンパク質であるため、その機能には適切な糖鎖形成が必要である可能性がある。したがって、ツニカマイシンはカルメジンの適切な折りたたみと安定性を妨げることで、カルメジンの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
サイクロピオン酸は、タプシガリンと類似したSERCAの阻害剤であり、小胞体カルシウムレベルの低下を引き起こします。これは、カルメギンの小胞体におけるシャペロン活性に必要なカルシウム依存性メカニズムを阻害することで、間接的にカルメギンを阻害する可能性があります。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBはIP3受容体を阻害し、小胞体からのカルシウム放出を変化させることができます。カルシウムに依存して機能するカルメジンは、小胞体内のカルシウムシグナル伝達が減少することにより、2-APBによって機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
ライノジンはライノジン受容体に結合し、筋小胞体および小胞体からのカルシウム放出を制御する。カルシウム放出を変化させることで、ライノジンはカルメギンの活性に不可欠なカルシウム恒常性に影響を与え、間接的にカルメジンを阻害することができる。 | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
ダントロレンはライノジン受容体に干渉し、細胞内貯蔵庫からのカルシウムの放出を阻害します。これにより、小胞体内での機能に必要なカルシウムレベルが低下し、間接的にカルメジンを阻害し、そのシャペロン活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||