Calbindin D28K アクチベーター

一般的なカルシニューリンD28K活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、1α,25-ジヒドロキシビタミンD3 CAS 32 222-06-3、カイニン酸一水和物 CAS 58002-62-3、リチウム CAS 7439-93-2、カフェイン CAS 58-08-2。

カルビンディンD28Kは、カルシウム結合タンパク質のEF-ハンドファミリーのメンバーであり、細胞内のカルシウムシグナル伝達と恒常性維持に極めて重要な役割を果たしている。主に脳、特に小脳、海馬、大脳皮質、および腎臓やその他の組織に存在し、細胞内カルシウム濃度を低下させ、カルシウムによる毒性から細胞を保護する緩衝剤として働く。カルシウムイオンと結合することで、細胞内カルシウムの変動を緩和し、その濃度が生理的範囲内に収まるようにする。その発現と活性は、特に神経細胞が細胞死の引き金となる過剰なカルシウム濃度にさらされる可能性のある状況において、神経保護と関連している。

カルビンディンD28Kの活性化剤は、このタンパク質の発現やカルシウム結合効率を上昇させたり増強させたりするように設計された化合物である。これらの活性化剤は、タンパク質を安定化させたり、半減期を長くしたり、転写や翻訳を促進したりすることによって作用し、細胞内のタンパク質量を増加させる。もう一つの作用機序は、カルビンディンD28Kとカルシウムイオンとの相互作用を促進し、結合効率を高めることであろう。このような活性化因子の最終的な目標は、特に細胞、特に神経細胞がカルシウムによって誘発される損傷の危険にさらされている状況において、カルビンディンD28Kの自然な保護機能を増幅させることであろう。このことは、特にカルシウムのホメオスタシスが乱れている状況において、細胞の健康にとって広範な意味を持つ可能性がある。カルシウムシグナル伝達はユビキタスなプロセスであり、酵素機能から遺伝子発現に至るまで無数の細胞活動に影響を及ぼすため、カルビンディンD28K活性を調節することの影響は、様々な生物学的システムやプロセスにまたがる膨大なものとなる。