CAGE-1阻害剤
一般的なCAGE-1阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Triciribine CAS 35943-35-2、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
CAGE-1の化学的阻害剤は、主にCAGE-1が関与する、あるいは相互作用する様々なシグナル伝達経路を阻害することで機能する。ラパマイシンは、CAGE-1が関連するmTORシグナル伝達経路の重要なキナーゼであるmTORを直接標的とし、CAGE-1に関連する増殖シグナルを減弱させる。同様に、PP242とトーリン1は、mTORC1とmTORC2の複合体を阻害することにより、mTOR経路の活性をダウンレギュレートし、CAGE-1の機能を低下させる。Ku-0063794もこれらのmTOR複合体を標的とし、mTORシグナル伝達の低下、ひいてはCAGE-1活性の低下にさらに寄与する。PF-4708671は、mTORの下流で働くS6K1の阻害に特化しており、その結果、タンパク質合成と細胞増殖に不可欠なCAGE-1を介したシグナル伝達が減少する。
さらに、LY294002とWortmanninは、PI3K/Akt/mTOR経路のPI3Kを標的とする阻害剤である。PI3Kを阻害することで、これらの化合物はAktリン酸化とそれに続くmTOR活性を低下させ、間接的にCAGE-1の機能を抑制する。トリシリビンはAktを特異的に阻害し、それによってCAGE-1の機能を亢進させる下流のシグナル伝達も抑制する。さらに、U0126とPD98059は、MAPK/ERK経路においてERKの上流に位置するMEK1/2とMEKをそれぞれ選択的に阻害する。この経路はCAGE-1が関与する経路と交差する可能性があるため、これらの化合物によるMEKの阻害はCAGE-1シグナルの減少につながる。最後に、SB203580とSP600125は、MAPK経路の一部であるp38 MAPキナーゼとJNKを阻害する。MAPK活性はCAGE-1に影響を与えるので、SB203580とSP600125によるこれらのキナーゼの阻害は、CAGE-1活性の低下をもたらす。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
CAGE-1がその一部であることが知られているmTORシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるmTORを阻害し、CAGE-1に関連する成長・増殖シグナルを抑制する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Akt/mTOR経路の上流にあるPI3Kを阻害します。この経路はCAGE-1が作用する経路であり、PI3Kを阻害するとAktのリン酸化とmTOR活性が低下し、その結果CAGE-1の機能が阻害されます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
CAGE-1の機能の中心となるPI3K/Akt/mTOR経路においてPI3Kの阻害剤として作用します。PI3Kの阻害により、経路の活性を低下させることで間接的にCAGE-1の機能を阻害します。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
特に、CAGE-1に影響を与えるPI3K/Akt/mTOR経路の一部であるAktを阻害する。Aktを阻害することで、CAGE-1の機能を高めるはずの下流のシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MAPK/ERK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2を選択的に阻害します。この経路はCAGE-1が関与する経路と交差する可能性があり、シグナル伝達が減少することでCAGE-1の機能阻害につながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路においてERKの上流で働くMEKを阻害する。この経路はCAGE-1の機能と関連している可能性があるので、PD98059はこの経路のシグナル伝達カスケードを減少させることによりCAGE-1を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼを阻害します。これはMAPK経路の一部です。CAGE-1はMAPKによって調節される経路に関与しているため、p38の阻害はCAGE-1のシグナル伝達と機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
MAPK経路の一部であるJNKを阻害する。CAGE-1はMAPK活性の影響を受けうるシグナル伝達経路の中で作用するため、JNKの阻害はCAGE-1の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
S6K1阻害剤はmTORの下流で作用します。CAGE-1はmTOR経路に関与しているため、S6K1を阻害すると、タンパク質合成と細胞増殖に関与するCAGE-1媒介シグナル伝達が減少する可能性があります。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
mTORC1とmTORC2複合体の両方を阻害し、CAGE-1はmTOR経路に関連しているので、PP242による阻害は、細胞増殖と代謝に関連するCAGE-1の活性を低下させると考えられる。 | ||||||