cadherin-7阻害剤

一般的なカドヘリン-7阻害剤としては、EGTA CAS 67-42-5、XAV939 CAS 284028-89-3、SB-216763 CAS 280744-09-4、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

カドヘリン-7阻害剤は、様々な細胞経路やプロセスを調節することにより、間接的にカドヘリン-7の機能に影響を与える化合物の一群を包含する。これらの化合物は通常カドヘリン-7と直接相互作用するのではなく、カドヘリン-7が依存する細胞環境やシグナル伝達カスケードを変化させ、最終的にその機能的活性を低下させる。例えば、EGTAのようなカルシウムキレート剤は、カドヘリン-7の機能に必須である細胞外カルシウムを結合させることにより、カルシウム依存性カドヘリン接着を破壊し、カドヘリンを介した細胞間接着を失わせる。

XAV-939は、カドヘリンを含む遺伝子発現の制御に重要であることが知られているWnt経路を阻害する。GSK-3β阻害剤のように、カドヘリンとカテニンの相互作用に影響を与えるものもあり、これは細胞間接着の安定性に不可欠である。MEK、Srcファミリーキナーゼ、p38 MAPKのようなキナーゼの阻害剤は、カドヘリン-7と相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、それによって接着機能を変化させることができる。これらの化合物は、細胞内シグナル伝達経路が相互に関連しあっているため、しばしば広範な作用を示す。さらに、Rhoキナーゼ阻害剤のような細胞骨格に影響を与える薬剤は、アクチン細胞骨格や細胞形態を変化させることにより、カドヘリンを介した細胞接着を阻害する可能性がある。MMP阻害剤は、カドヘリンの細胞外ドメインのタンパク質分解切断を防ぐことにより、カドヘリンを介した接着の完全性を維持する。