C2カルシウム依存性ドメイン含有4D(C2CD4D)活性化剤は、細胞内カルシウムレベルの調節を通して間接的にC2CD4Dの活性を増強するように設計された化合物のクラスからなる。例えば、W-7のようなカルモジュリン阻害剤は、カルモジュリンがカルシウムと結合するのを阻害し、それによってC2CD4Dを活性化しうる細胞内の遊離カルシウムを増加させる可能性がある。同様に、ニフェジピンやベラパミルはL型カルシウムチャネルを遮断し、細胞内カルシウムの蓄積をもたらす。その結果、カルシウム依存性ドメインにより多くのカルシウムイオンが供給され、C2CD4Dの活性化が促進される可能性がある。リャノジンとカフェインは、筋小胞体からのカルシウム放出を制御するリャノジン受容体を調節することにより、その効果を発揮する。この放出を刺激することにより、これらの化合物はC2CD4Dの活性化に利用可能なカルシウムのレベルを増加させる。タプシガルギンとシクロピアゾン酸は、SERCAポンプを阻害することにより、C2CD4Dに結合し活性を増強することができる細胞質カルシウムを増加させる。
Bay K 8644はL型カルシウム拮抗薬として、カルシウムの流入を直接的に増加させ、それによって結合に利用可能なカルシウムイオンの増加によりC2CD4Dの活性を増強する。SKF-96365は、受容体を介したカルシウムの流入を最初に阻害する一方で、カルシウムレベルを上昇させる代替的な細胞メカニズムを誘導し、C2CD4Dを活性化することができる。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞膜を越えてイオンを輸送することにより細胞内カルシウムを直接増加させ、C2CD4Dの活性を増強する。ニモジピンは、他のカルシウム拮抗薬と機能は類似しているが、細胞内カルシウム濃度を特異的に上昇させ、その結果、C2CD4Dの活性化にカルシウムイオンを供給することにより、C2CD4Dの活性を高めることができる。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7はカルモジュリンに結合し、さまざまなシグナル伝達分子との相互作用を阻害します。C2CD4Dはカルシウム依存性であるため、この阻害によりカルシウムの利用可能性が高まり、細胞内カルシウム濃度の上昇により間接的にC2CD4Dの活性化が増加します。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは電位依存性L型カルシウムチャネルを遮断し、細胞内カルシウムの蓄積を引き起こす可能性があります。この蓄積は、タンパク質の機能がカルシウムレベルに依存しているため、C2CD4D活性を促進する可能性があります。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
ライノジンはライノジン受容体に結合し、その受容体を調節します。その結果、筋小胞体からのカルシウムの放出が増加します。このカルシウムの増加は、カルシウム依存性ドメインに結合するカルシウムをより多く供給することで、C2CD4Dの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは筋形質/小胞体カルシウムATPase(SERCA)ポンプを阻害し、細胞質カルシウム濃度を上昇させます。この上昇により、カルシウム依存性ドメインのカルシウム利用可能性が高まり、C2CD4D活性が強化されます。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンフォアであり、細胞膜に孔を形成することで細胞内カルシウムを増加させます。細胞内カルシウムの増加は、その機能がカルシウムに依存しているため、C2CD4D活性を促進する可能性があります。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
ベイK 8644はL型カルシウムチャネルの作動薬として作用し、カルシウム流入を増加させます。この流入により、C2CD4Dのカルシウム依存性ドメインに結合する細胞内カルシウムが増加するため、C2CD4Dの活性が強化される可能性があります。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は受容体媒介性カルシウム流入を阻害し、その結果、細胞内カルシウムレベルを増加させる代償機構が引き起こされる可能性があります。この増加は、このタンパク質がカルシウム依存性であるため、C2CD4D活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
シクロピアゾン酸はSERCAポンプを阻害し、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こす。利用可能なカルシウムの増加は、そのカルシウム依存性ドメインに結合することによってC2CD4Dの活性を高めることができる。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはライノジン受容体を刺激し、細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出を増加させます。この増加したカルシウムは、カルシウム依存性ドメインと相互作用することで、C2CD4D機能を促進する可能性があります。 | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
ニモジピンはL型カルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内カルシウム濃度を増加させる可能性があります。上昇したカルシウムは、タンパク質のカルシウム依存性ドメインとの相互作用を通じて、C2CD4Dの活性を高める可能性があります。 |