C16orf72 アクチベーター

一般的なC16orf72活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、リチウムCAS 7439-93-2、チルホスチンB42 CAS 133550-30-8、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ロリプラムCAS 61413-54-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することによってcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、C16orf72のようなタンパク質を含む多くのタンパク質をリン酸化することができる。逆に、単純な一価陽イオンであるリチウムは、タンパク質のリン酸化依存性分解に関与するキナーゼであるGSK-3βを阻害することが知られており、C16orf72のようなタンパク質の活性を安定化し、増強する可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるTyrphostin B42は、JAK2を特異的に標的とし、下流のSTAT転写活性を変化させる。これは遺伝子発現パターンの変化につながり、特定のタンパク質のアップレギュレーションを含む可能性がある。免疫抑制剤でありmTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞のリサイクルプロセスであるオートファジーを誘導し、タンパク質の負の制御因子を不注意に除去し、タンパク質の活性を増加させる可能性がある。PDE4阻害作用で知られるロリプラムは、フォルスコリンと同様にcAMPレベルを上昇させ、タンパク質の活性化にPKAを介した同様のリン酸化経路を提供する。イオノフォアA23187は、多くのカルシウム依存性シグナル伝達タンパク質や経路を活性化し、タンパク質の活性に影響を及ぼす可能性のある、極めて重要な二次メッセンジャーである細胞内カルシウムをユニークに増加させる。細胞のエネルギー需要に応答するという文脈では、AICARは中心的なエネルギーセンサーであるAMPKを活性化し、エネルギー応答性タンパク質をリン酸化して活性化する可能性がある。

エピジェネティックなランドスケープは、HDAC阻害剤であるスベロイルアニリドヒドロキサム酸のような化合物によって調節され、クロマチンリモデリングを引き起こし、DNAを転写によりアクセスしやすくすることでタンパク質の発現をアップレギュレートすることができる。PI-103のPI3KとmTORの両方に対する二重阻害作用は、キナーゼシグナル伝達経路を微妙に調節する点で重要であり、タンパク質の活性と発現に複数の影響を及ぼす可能性がある。さらに、SP600125やゲニステインのような低分子阻害剤は、それぞれJNKやタンパク質チロシンキナーゼを標的とし、転写因子の活性を変化させたり、チロシンリン酸化を増加させたりすることによって、タンパク質の活性を高める可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）のような化合物は、タンパク質のアップレギュレーションや活性化につながる可能性のある複数のシグナル伝達経路を調節することが示されており、細胞環境内の様々なメカニズムを通じてタンパク質の活性に影響を与える化学活性化剤の大きな可能性を例証している。