C12orf75 アクチベーター

一般的なC12orf75活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

C12orf75の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを引き起こすことができる。プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、PKCに結合することによってこのプロセスを開始し、PKCはC12orf75のような標的タンパク質をリン酸化し、活性化を促進する。同様に、ブリオスタチン1と4α-PhorbolもPKCを標的とし、C12orf75のリン酸化と活性化を引き起こす。フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、間接的にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。そしてPKAはC12orf75をリン酸化し、活性化に導く。ジブチリル-cAMPは、cAMPを模倣してPKAを活性化することで、フォルスコリンと同様の働きをし、その後C12orf75をリン酸化して活性化する可能性がある。

細胞内カルシウムレベルの変化は、C12orf75が活性化されるもう一つのメカニズムである。イオノマイシンは、細胞内Ca2+濃度を上昇させることにより、C12orf75をリン酸化できるCa2+依存性キナーゼを活性化する。小胞体/小胞体Ca2+ ATPase (SERCA)を阻害することにより、細胞質Ca2+濃度を上昇させ、C12orf75をリン酸化するキナーゼを活性化する。カリクリンAと岡田酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することによってC12orf75のリン酸化状態を維持し、リン酸化された活性型タンパク質の純増をもたらす。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、C12orf75をリン酸化して活性化する。最後に、IBMXとエピガロカテキンガレート(EGCG)はホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、PKA活性を高め、C12orf75のリン酸化と活性化を促進する。