Date published: 2025-9-11

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C12orf75激活剂

常见的 C12orf75 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

C12orf75 的化学激活剂可引发一连串细胞内事件,导致该蛋白质被激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)是蛋白激酶 C(PKC)的一种强效激活剂,它通过与 PKC 结合启动这一过程,而 PKC 又会使 C12orf75 等靶蛋白磷酸化,从而促进其活化。同样,同样以 PKC 为靶标的 Bryostatin 1 和 4α-Phorbol 也会导致 C12orf75 磷酸化,进而激活 C12orf75。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平间接激活蛋白激酶 A(PKA)。然后,PKA 可使 C12orf75 发生磷酸化,导致其被激活。二丁烯酰-cAMP 的作用方式与福斯可林类似,它模仿 cAMP 并激活 PKA,随后 PKA 可使 C12orf75 磷酸化并激活 C12orf75。

细胞内钙水平的改变是 C12orf75 被激活的另一种机制。异诺霉素通过增加细胞内 Ca2+ 浓度,激活 Ca2+ 依赖性激酶,从而使 C12orf75 磷酸化。Thapsigargin 的作用途径与此类似;它通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA),导致细胞膜 Ca2+ 浓度增加,从而激活使 C12orf75 磷酸化的激酶。萼氨醇 A 和冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶来维持 C12orf75 的磷酸化状态,从而导致蛋白的磷酸化和活性形式净增加。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶,使 C12orf75 磷酸化,从而激活 C12orf75。最后,IBMX 和表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)通过抑制磷酸二酯酶来提高 cAMP 水平,从而增强 PKA 的活性,促进 C12orf75 的磷酸化和活化,这说明了该蛋白被激活的另一种途径。

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(−)-Epigallocatechin Gallate

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EGCG 可抑制磷酸二酯酶,提高 cAMP 水平,从而激活 PKA,进而激活 C12orf75。